康奈非尼（Encorafenib），商品名Braftovi，是一种口服的、高选择性的BRAF激酶抑制剂，主要用于治疗携带BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤和某些类型的结直肠癌。

　　作用机制

　　康奈非尼通过选择性抑制BRAF激酶的活性，阻断其下游的信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。BRAF激酶是MAPK/ERK信号通路的关键组成部分，该通路在多种肿瘤中发生异常激活，导致肿瘤细胞的恶性增殖。BRAF V600E和V600K突变是最常见的BRAF激酶突变类型，它们导致BRAF激酶持续激活，进而驱动肿瘤的发展。康奈非尼能够特异性地针对这些突变，发挥强大的抗肿瘤作用。

　　临床试验数据

　　‌COLUMBUS试验‌：这是一项多中心、随机、开放标签的3期临床试验，旨在评估康奈非尼联合西妥昔单抗（抗EGFR抗体）对比维莫非尼（另一种BRAF抑制剂）单药治疗在携带BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者中的疗效和安全性。该试验纳入了577例患者，结果显示，康奈非尼联合西妥昔单抗组的中位无进展生存期（PFS）显著长于维莫非尼单药组（14.6个月vs 9.6个月），且总生存期（OS）也有显著改善。

　　‌BEACON CRC试验‌：这是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的3期临床试验，旨在评估康奈非尼联合西妥昔单抗和维莫非尼（三联疗法）对比西妥昔单抗和安慰剂（双疗法）在治疗携带BRAF V600E突变的结直肠癌患者中的疗效和安全性。该试验纳入了665例患者，结果显示，三联疗法组的中位PFS显著长于双疗法组（4.2个月vs 1.5个月），且总缓解率（ORR）也更高（20%vs 2%）。

　　用法用量

　　康奈非尼的推荐剂量为每日一次，口服450毫克。康奈非尼应与食物一同服用，以提高药物的吸收和生物利用度。对于肾功能不全的患者，应根据肌酐清除率调整剂量。在联合用药时，应遵循相应的联合用药方案。

　　不良反应

　　康奈非尼最常见的不良反应包括皮疹、恶心、呕吐、腹泻、疲劳和关节疼痛等。大多数不良反应为轻至中度，且通常在治疗初期出现，随着治疗的继续而逐渐减轻。在临床试验中，观察到一些严重的不良反应，如肝功能异常、心脏毒性和出血等，但发生率较低。

　　康奈非尼可能会增加某些类型肿瘤（如鳞状细胞癌）的风险，在使用前应评估患者的肿瘤类型和病史。

　　综上所述，康奈非尼作为一种创新的BRAF激酶抑制剂，在携带BRAF突变的肿瘤治疗中展现出了显著的疗效和良好的安全性。其明确的作用机制、丰富的临床试验数据、合理的用法用量以及广阔的市场前景，使得康奈非尼成为这些患者的重要治疗选择之一。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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