肺癌作为全球范围内发病率和死亡率均居高不下的恶性肿瘤,严重威胁着人类健康。其中,非小细胞肺癌(NSCLC)约占肺癌病例的85%。近年来,随着医学研究的不断深入,针对携带特定突变的非小细胞肺癌的治疗取得了显著进展,阿达格拉西布(Krazati/Adagrasib)应运而生,为这类患者带来了新的曙光。
阿达格拉西布是一种强效、高选择性的口服KRAS G12C抑制剂。KRAS基因是人类肿瘤中最常见的突变基因之一,在NSCLC中,KRAS G12C突变约占13%。正常情况下,KRAS蛋白在细胞信号传导通路中发挥重要作用,调控细胞的生长、增殖和存活。而当KRAS基因发生G12C突变时,会产生持续激活的KRAS G12C蛋白,促使肿瘤细胞不断增殖、迁移和逃避凋亡。阿达格拉西布能够与KRAS G12C突变蛋白的半胱氨酸残基共价结合,将其锁定在失活状态,从而阻断下游信号传导,抑制肿瘤细胞的生长和存活,达到抗癌的目的。
阿达格拉西布主要适用于携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。这些患者通常在接受至少一种前期系统性治疗(如化疗、免疫治疗等)后病情进展,阿达格拉西布为他们提供了新的治疗选择。
阿达格拉西布的推荐剂量为600mg,每日口服两次,可与或不与食物同服。整片吞服,不可碾碎、咀嚼或掰开。治疗应持续进行,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。在使用过程中,医生会根据患者的个体情况,如年龄、身体状况、肝肾功能以及不良反应等,对剂量进行适当调整。
阿达格拉西布在治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌方面具有显著优势。其一,它具有高选择性,能够精准作用于突变靶点,减少对正常细胞的损伤,从而降低不良反应的发生率。其二,良好的口服生物利用度和药代动力学特性,使其能够在体内持续发挥作用。其三,临床数据显示,阿达格拉西布单药或与其他药物联合使用,都能显著延长患者的无疾病进展生存期和总生存期,为患者带来更多生存获益,改善患者的生活质量,为这类难治性肺癌患者开辟了新的治疗路径。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!