阿法替尼（Afatinib）。相较于达克替尼，大家应该对它更为熟悉一些，因为该药早先已获CFDA国内批准上市，阿法替尼是德国勃林格殷格翰公司(BoehringerIngelheim)开发的第二代表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂，通过和EGFR中第797位半胱氨酸的巯基发生麦克尔加成（Michael reaction），不可逆地抑制该络氨酸激酶的活性。
阿法替尼在国外上市已久，且为EGFR和HER2双靶，结合不可逆。注定在多年的研究进展中，会产生多种临床应用。阿法替尼首次被FDA获批的适应症是用于EGFR突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。有人说，这与一代TKI易瑞沙、特罗凯是重复的。但其独特的靶点机制提示似乎作用更强，围观数据看一下。
基于经典研究LUX-LUNG7试验，阿法替尼与一代TKI易瑞沙进行头对头比较。LUX-LUNG 7纳入319名未接受过治疗的EGFR基因突变阳性晚期NSCLC患者，按照1:1的比例随机分配实验组（阿法替尼，40m每天）与对照组（吉非替尼，250mg每天）。主要研究终点为PFS，TTP和OS；次要研究终点为ORR等。阿法替尼相对传统的一代EGFR-TKI，各指标有所延长，但没有达到统计学差异。因此在EGFR常见突变的患者的一线选择上，阿法替尼与其他一代TKI一样都被列为被选择药物之一。
更多新闻请您访问 肿瘤 http://www.kangbixing.com/
添加康必行顾问，想问就问
