自2007年以来，很多肝癌靶向药物在 I、II 期临床试验中初露峥嵘，但 III 期临床试验全军覆没，乐伐替尼成功打破了这一僵局。乐伐替尼（Lenvima），是一种酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs，包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α(PDGFRα)、KIT、及RET，这些激酶除了发挥正常的细胞功能外，还参与到病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展。在肾癌细胞中，乐伐替尼与依维莫司联合比单药表现出更强的血管生成抑制活性及抗肿瘤活性。
REFLECTIII期临床试验非劣效试验对比了乐伐替尼和目前指南上的一线治疗方案索拉非尼的总生存率。这项临床试验共纳入954名患者，其中478人接受乐伐替尼的治疗，476人接受索拉非尼的治疗。乐伐替尼相比于索拉非尼，明显提高了有效率（24.1% VS 9.2%）；完全缓解率（1.3% VS 0.4%）；起效时间（5.7个月VS 3.7个月）；无病进展时间（7.4个月 VS 3.7个月）；疾病进展时间（8.9个月 VS 3.7个月）；中位总生存时间分别为13.6个月和12.3个月。
乐伐替尼作为三种癌症的一线治疗方法，根据患者癌变部位的不同，用量上面也有差异。对甲状腺癌和肾癌来说，官方都有推荐用量：分化型甲状腺癌：24mg，口服，每日一次。肾细胞癌：这里需要说明一下，对于治疗肾癌乐伐替尼是批准与依维莫司联用的，所以推荐的剂量是：18mg乐伐替尼+5mg 依维莫司，口服，每日一次。肝癌：乐伐替尼治疗肝癌的剂量与患者体重有关的。患者体重>60Kg，12mg，口服，每日一次；患者体重<60Kg，8mg，口服，每日一次。
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