布加替尼（Brigatinib）是一款更新的小分子ALK抑制剂，是二代ALK-TKI。对未经治疗的ROS1肿瘤活性很强，对于EGFR亦有抑制作用，但对于EGFR似乎活性不强。对于ALK阳性细胞的活性，布加替尼的活性和选择性是克唑替尼的约10倍。是目前第一个治疗克唑替尼耐药患者PFS超过一年的药物，给很多克唑替尼进展的患者带来无限希望。ALTA-II期研究表明使用布加替尼作为克唑替尼耐药后的治疗方案，尤其是应对脑转移的控制和治疗，具有明显的效果，采用推荐的90mg治疗一周后加量至180mg维持，其整体PFS时间较长，且对于脑部的疾病控制时间达到16.6个月，使用这一剂量递增的方案，不仅脑部效果较好，整体治疗的PFS也较长。
劳拉替尼（Lorlatinib）是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。劳拉替尼是专门用于抑制可以驱使肿瘤对其它ALK抑制剂耐药并穿透血脑屏障的基因突变。研究显示，比起现有的ALK抑制剂，Lorlatinib潜在的优势在于血脑屏障通透性更高，且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果更好，包括克唑替尼、艾乐替尼和色瑞替尼耐药的EML4-ALK突变类型（典型如G1202R突变）。
18年7月份，辉瑞（Pfizer）公司宣布了劳拉替尼（Lorlatinib）的2期临床试验完整数据，该药物在治疗ALK阳性和ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的肺肿瘤和脑转移上显示出有临床意义的活性。劳拉替尼有潜力成为肺癌和脑转移患者的有效多线治疗方案。
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