作为第一代ALK抑制剂，克唑替尼对ALK阳性患者的效果虽然挺好的，有效率高达60%-70%，可是它有一个致命的缺点：控制不了脑转移。不少患者服用一段时间后，脑子里会长肿瘤。这样，治疗就变得困难了，患者的预后也变得非常差。为了克服克唑替尼的种种不足和治疗克唑替尼耐药的ALK阳性患者，艾乐替尼(Alecensa)应运而生：2017年11月7日，基于一个大型三期临床试验ALEX，美国FDA批准艾乐替尼可用于ALK阳性肺癌患者的一线治疗。临床数据显示：ALK阳性肺癌患者，一线治疗直接使用艾乐替尼有效率高达80%-90%，脑转移与颅内进展风险降低超过80%。
艾乐替尼效果虽好，但是在使用时也需注意一些警告及注意事项。(1) 肝毒性用药头3月每两周检测肝功能，以后治疗期间每月定期复查一次;若出现转氨酶或胆红素增高，应增加肝功能检测频率若出现严重ALT，AST或胆红素增高，应暂停，减少剂量或者永久停用艾乐替尼。(2) 间质性肺疾病（ILD）/肺炎：0.4％患者中可发生，应立即暂停艾乐替尼，如没有找出其它引起ILD /肺炎的原因，应永久终止艾乐替尼治疗。
(3) 心动过缓：常规监测心率和血压如果出现症状，应暂停艾乐替尼，然后减少剂量，或永久停用。(4) 严重肌痛和肌酸磷酸激酶（CPK）升高。分别发生于1.2％4.6％和的患者中使用第1个月时或当患者出现无法解释的肌肉疼痛，气短或虚弱，应每两周评估CPK严重。CPK升高，应暂停药物，然后继续用药或者减低剂量。(5) 胚胎胎儿毒性：艾乐替尼会致胎儿危害，告知育龄女性服药期间做好避孕措施。
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