Belinostat(贝利司他)是一种新型有效的羟肟酸型组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。HDAC催化移除组蛋白和一些非组蛋白赖氨酸残基中的乙酰基。在体外,能引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累,诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。与正常细胞相比,Belinostat对肿瘤细胞显示优先的细胞毒性,能抑制组蛋白脱乙酰酶的酶活性。
Belinostat是FDA加速批准的淋巴瘤药物,那贝利司他治疗淋巴瘤效果怎么样呢?一项研究纳入了120名患者,这些患者在接受至少一次先前疗法之后发生疾病进展,患者接受belinostat 1,000 mg/m2(第1-5天,每天输注30分钟,21天为一疗程)。31(25.8%)名患者发生缓解,包括13名完全缓解和18名部分缓解。中位缓解持续时间为13.6个月,最长缓解时间> 36个月。完全缓解患者的中位缓解时间未达到,但是大于29个月。
中位无进展生存期为1.6个月,中位总生存期为7.9个月。12名患者接受belinostat(贝利司他)治疗后进行干细胞移植。实验中最常见的不良反应(>25%)是恶心,疲劳,发热,贫血,呕吐。小编提醒:Belinostat属于处方药物,因此需在专业的医生的指导下使用。
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