卡博替尼（Cometriq）是美国Exelixis生物制药公司研发并上市的一个多靶点激酶抑制剂，其作用靶点有9个之多，目前卡博替尼已被美国FDA批准治疗甲状腺癌、肝癌和晚期肾癌。近日，研究团队对卡博替尼的研究中发现，卡博替尼对c-KIT激酶的多种突变均有强烈的抑制作用。
尤其是，卡博替尼胶囊可以克服目前引发伊马替尼及舒尼替尼耐药的Activation loops区的突变，包括D820E/G/Y、D816E、N822K、A829P等。此外，针对引起伊马替尼耐药的ATP结合区突变如T670I、V654A也具有显著的抑制作用，其作用强度与舒尼替尼相当。
在相关动物研究模型上，卡博替尼表现出优于一线药物伊马替尼（格列卫）和二线药物舒尼替尼（索坦）的抑制效果，而且对于存在c-KIT突变的胃肠道间质瘤患者，也显示出了显著的抗增殖作用。此项研究成果为卡博替尼在胃肠道间质瘤上的新应用提供了理论依据，也为临床提供了潜在的新选择。
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