阿比特龙(Zytiga)已获准与强的松联用治疗既往曾接受过含紫杉醇的化疗方案治疗且去势治疗无效的转移性前列腺癌患者。阿比特龙是肝药酶CYP2D6的抑制剂，这种酶在睾酮的生成过程中起着重要作用。阿比特龙的疗效和安全性在一项3期的随机、安慰剂对照、多中心研究中得到证实，受试者为1195例既往曾接受过紫杉醇化疗且去势治疗无效的晚期前列腺癌患者。在该试验中，患者接受阿比特龙 1 gm、每日1次联合强的松5 mg、每日2次治疗，或者安慰剂联合强的松5 mg、每日2次治疗。
研究结果显示，在预设的期中分析中，阿比特龙联合强的松治疗组死亡风险相对减少35%[14.8个月 vs. 10.9个月；风险比(HR)，0.646；95%可信区间，0.534~0.768；P<0.0001]，中位生存期较安慰剂联合强的松治疗组延长3.9个月。最新的分析结果与期中分析一致，两个试验组的中位生存期相差4.6个月(15.8个月 vs.11.2个月，HR=0.74)。临床研究中报告的最常见的不良反应(≥5%)为关节肿胀或不适、低钾血症、水肿、肌肉不适、潮热、腹泻、尿道感染、咳嗽、高血压、心律失常、尿频、夜尿、消化不良以及上消化道感染。
阿比特龙是一种口服药物，必须空腹服用。在服药前至少2 h或服用后1 h不得进食。若进餐时服用醋酸阿比特龙，则可导致阿比特龙的暴露量增至10倍。同时应避免将阿比特龙与治疗指数较窄的CYP2D6底物联用。如果无替代治疗，则应慎用，并应考虑减少CYP2D6底物的剂量。此外，应尽量避免将CYP3A4强抑制剂与CYP3A4诱导剂联用，不得已联用时应谨慎行事。
详情请访问 阿比特龙 http://abtl.kangbixing.com/
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