根据III期FLAURA试验结果，与erlotinib (Tarceva)或gefitinib (Iressa)相比，osimertinib (Tagrisso)显著提高了egfr阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的总体生存率(OS)。
　　

　　基于先前报道的FLAURA的无进展生存期(PFS)数据，FDA于2018年4月批准osimertinib在这种情况下使用。第三代EGFR抑制剂制造商阿斯利康(AstraZeneca)在一份新闻稿中表示，OS数据将在即将召开的医学会议上公布。

　　

　　积极结果表明9291提供了一个前所未有的生存结果与之前的标准治疗表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,重申Tagrisso EGFR-mutated的一线标准治疗转移性非小细胞肺癌。
　　
　　FLAURA，osimertinib比erlotinib或gefitinib降低54%的进展或死亡风险。在双盲研究中，标准治疗的PFS中位数为10.2个月(95%CI, 9.6-11.1)，使用奥西莫替尼治疗的PFS中位数为18.9个月(95%CI, 15.2-21.4) (HR, 0.46);95%置信区间,0.37 - -0.57;P <。)。
　　
　　FLAURA试验包括556例egfr阳性局部晚期或转移性NSCLC的初治患者，随机分配给osimertinib (n = 279)或标准TKI (erlotinib或gefitinib);n = 277)。实验允许CNS转移患者，所有患者均有19个外显子缺失或L858R突变。每日口服80毫克奥西替尼、250毫克吉非替尼或150毫克厄洛替尼。
　　
　　在所有预先指定的子组中扩展osimertinib可以使PFS受益。在CNS转移患者中(n = 116)， osimertinib治疗的PFS中值为15.2个月(95% CI, 12.1-24.4)，而标准治疗的PFS中值为9.6个月(95% CI, 7.0-12.4) (HR, 0.47);95%置信区间,0.30 - -0.74;P = .0009)。在未累及中枢神经系统(n = 440)的患者中，osimertinib和对照组的中位PFS分别为19.1个月(95% CI, 15.2-23.5)和10.9个月(95% CI, 9.6-12.3) (HR, 0.46;95%置信区间,0.36 - -0.59;P <。)。在所有患者中，使用奥西替尼治疗的CNS患者中有6%发生进展，而使用厄洛替尼和吉非替尼治疗的CNS患者中只有15%发生进展。
　　
　　与厄洛替尼和吉非替尼相比，奥西默替尼的客观有效率为77%，而厄洛替尼和吉非替尼的客观有效率为69%。使用osimertinib的中位反应时间为17.6个月，而使用比较器arm的中位反应时间为9.6个月。
　　
　　试验组最常见的全级不良事件(AEs)为腹泻(58%)和皮肤干燥(32%)，对照组为腹泻(57%)和痤疮皮炎(48%)。
　　
　　总的来说，在osimertinib组中，33.7%的患者经历了≥3级AE，而erlotinib和gefitinib为44.8%。osimertinib组患者因AEs而停止治疗的可能性较低(13.3%对18.1%)。
　　
　　FDA于2015年11月批准了奥西莫替尼的加速批准，随后在2017年3月对EGFR t7.9 m阳性的NSCLC患者进行了全面适应症治疗，这些患者的病情在EGFR TKI治疗期间或之后进展。
　　
　　详情请访问 奥西替尼(ADZ9291) https://www.kangbixing.com