克唑替尼(商品名赛可瑞),是辉瑞研发的ALK/ROS1/MET抑制剂,是第一种获批上市的ALK/ROS1靶向药。目前在中国,克唑替尼是ALK、ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者的一线(初始)用药,医保可以报销大部分治疗费用。此外克唑替尼对MET 14外显子跳跃突变晚期非小细胞肺癌也有较好疗效,有可能成为第一种获批上市的MET靶向药。
1、超7成患者有效,但要注意脑转移。克唑替尼一线治疗ALK、ROS1阳性晚期非小细胞肺癌的客观缓解率在70%-80%,意思是70%-80%接受治疗的患者的肿瘤会缩小至少30%。
克唑替尼一线治疗ALK、ROS1阳性晚期非小细胞肺癌的中位无进展生存期为11-19个月,意思是50%接受治疗的患者,肿瘤不明显增大而且存活的时间是11-19个月。
克唑替尼一线治疗的效果还是不错的,但它有一个弱点就是对脑转移的控制相对新一代的ALK、ROS1靶向药要差。不是说克唑替尼对脑转移完全没效,克唑替尼治疗脑转移的颅内客观缓解率也有50%左右,但是控制颅内病灶的时间较身体其他部位的病灶要短。
针对克唑替尼控制脑转较差的弱点,如果患者在克唑替尼治疗前就已经确诊脑转移,又因为各种原因无法用上新一代的靶向药,那可以考虑在克唑替尼治疗的基础上通过立体定向放疗(如伽马刀)对顽固脑转移病灶进行定点清除,这样有利于对脑转移的控制。
如果患者在克唑替尼治疗前没有脑转移,那么就要定期,比如6-12个月进行脑部的磁共振检查(MRI)。如果发现脑部出现病灶,而且身体其他部分的病灶控制良好,则可以通过立体定向放疗(如伽马刀)对新出现的脑转病灶进行定点清除,这样可以延长克唑替尼的治疗时间。
2、克唑替尼的用法用量。
克唑替尼胶囊的推荐剂量为 250mg 口服,每日两次,直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的严重肾损害(肌酐清除率<30ml/分钟)患者,克唑替尼胶囊的推荐剂量为 250 mg 口服,每日一次。胶囊应整粒吞服。
克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼胶囊,则补服漏服剂量的药物,除非距下次服药时间短于 6 小时。如果在服药后呕吐,则在正常时间服用下一剂药物。克唑替尼(Crizotinib)对ALK/ROS1阳性都有效且生存期超5年(下)
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