血管新生对实体肿瘤的生长非常重要，肿瘤组织通过新生成的血管获取氧气和营养物质，以实现持续生长和转移。
新生的血管由包括内皮细胞、周细胞和平滑肌细胞在内的多种细胞组成，在缺氧状态下，肿瘤组织产生的三种信号分子，即血管内皮生长因子（VEGF）、血小板衍生生长因子（PDGF）和成纤维细胞生长因子（FGF），能够结合分布在内皮细胞、周细胞和平滑肌细胞表面的酪氨酸激酶受体，激活促进血管新生的信号通路。
众所周知，VEGF 在血管生成途径中发挥主要作用，但在 VEGF 相关的信号通路被阻断时，肿瘤组织能够通过逃逸及旁路激活等机制上调其他细胞因子的表达，如 FGF 和 PDGF 以维持肿瘤的营养供应。这意味着，同时阻断 VEGFR、FGFR 和 PDGFR 介导的下游信号通路，就能更加全面的抑制肿瘤血管新生, 从而发挥抗肿瘤作用。
一种受体型酪氨酸激酶 c-Kit，其突变形式在部分肿瘤的存活、增殖和分化中起到了重要作用。它的作用使人们认识到抑制 c-Kit 激酶的活性可以达到治疗肿瘤的目的。
安罗替尼是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，对肿瘤生长和血管新生均有抑制作用，它的靶点有 VEGFR（VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3）、PDGFR（PDGFR-α和 PDGFR-β）、FGFR（FGFR-1、FGFR-2、FGFR-3 和 FGFR-4）和 c-Kit。
安罗替尼可以通过同时抑制血管新生和肿瘤生长达到抑制肿瘤进展的效果。
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