不良反应：多数患者在服用本品期间会出现一些不良反应，但绝大多数属轻到中度。考虑到疾病本身也会产生症状，常难以明确它们的因果关系。在CML的临床试验过程中，因药物相关的不良反应而停药者，在α-干扰素治疗失败的慢性期患者中仅占1％，加速期中约占2％，急变期占5％。在GIST临床试验中，因药物相关的不良事件而停药者占3.4％。CML和GIST病人发生的不良反应相似，只有两种例外：GIST病人发生骨髓抑制较少，肿瘤内出血仅在GIST病人中观察到（见 [注意事项]）。

　　

　　在CML和GIST病人中，最常见报告的与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心（50~60％），呕吐，腹泻、腹痛、乏力、肌痛、肌痉挛及红斑，这些不良事件均容易处理。所有研究中均报告有浮肿和水潴留，发生率分别为47~59％和7~13％,其中严重者分别为1~3％和1~2％。大多数患者的浮肿表现为眶周和下肢浮肿。曾有青光眼的个别报告，与水潴留有关。也有胸水、腹水、肺水肿和体重迅速增加的报告。这些事件通常可采用暂停使用本品、使用利尿剂或给予其它支持治疗而得以缓解。但是个别患者情况严重，甚至威胁生命。有1例急变期患者因并发胸水、充血性心力衰竭和肾功能衰竭的复杂临床情况而死亡。这些不良事件的发生率与剂量有一定关系，多见于剂量>600mg/天时。
　　
　　当伊马替尼与高剂量的化疗药联合使用时，可发生一过性的肝毒性，如转氨酶升高及高胆红素血症。按系统器官分类及发生的频度，将不只是发生于个别患者的不良反应在下面列出。发生率的定义（CIOMS分类法）为：很常见：＞10％；常见：＞1％≤10％；不常见：＞0.1％≤1％；罕见：＞0.01％≤0.1％；非常罕见≤0.01％。全身性异常 很常见：周围浮肿（56％）、疲劳（15％）。常见：水潴留、发热、疲劳、畏寒 不常见：不适、出血 罕见：全身水肿 传染病/感染不常见：败血症、肺炎、单纯疱疹、带状疱疹和上呼吸道感染和胃肠炎 血液与淋巴系统异常 很常见：中性粒细胞减少（14％）、血小板减少（14％）和贫血（11％） 常见：发热性中性粒细胞减少 不常见：全血细胞减少、骨髓抑制代谢和营养失衡 常见：食欲不振、体重增加、淋巴细胞减少、NK细胞降低 不常见：脱水、高尿酸血症、低钾血症、食欲增加、食欲降低、痛风、低磷酸盐血症、体重减轻罕见：高钾血症，低钠血症 精神异常 不常见：抑郁、焦虑、性欲降低 罕见：意识模糊 神经系统异常 很常见：头痛（11％）常见：头晕、味觉障碍、感觉异常、失眠 不常见：脑溢血、晕厥、周围神经病变、感觉减退、嗜唾、偏头痛、 记忆损害 罕见：脑水肿、颅内压增高、惊厥 眼部异常 常见：结膜炎、流泪增多、视力模糊不常见：眼刺激症状、结膜下出血、眼干、眶周浮肿 罕见：黄斑水肿、视神经乳头水肿、视网膜出血、玻璃体出血、青光眼 耳和迷路异常 不常见：头晕、耳鸣 心脏异常 不常见：心力衰竭、肺水肿、心动过速。罕见：心包积液、心包炎、心包填塞 血管异常 不常见：血肿、高血压、低血压、潮红、四肢发冷 罕见：血栓/栓塞 非常罕见：过敏性休克呼吸道、胸和纵隔异常 常见：鼻衄、呼吸困难 不常见：胸腔积液、咳嗽、咽喉痛、急性呼吸衰竭 罕见：肺纤维变性、间质性肺炎 消化系统异常 很常见：恶心（51％）、呕吐（25％）、腹泻（25％）、消化不良（13％）、 腹痛（14％） 常见：腹胀、胀气、便秘、胃食道反流、口腔溃疡 不常见：胃肠道出血、黑便、腹水、胃溃疡、胃炎、嗝逆、口干罕见：结肠炎、憩室炎、肠梗阻、肿瘤出血/肿瘤坏死、胃肠穿孔、胰腺炎 肝胆系统异常 常见：肝酶升高 不常见：黄疸、肝炎、高胆红素血症罕见：肝衰竭 非常罕见：肝坏死 皮肤和皮下组织异常 很常见：周身浮肿（32％）、皮炎/湿疹/皮疹（26％） 常见：颜面浮肿、眶周浮肿、瘙痒、红皮症、皮肤干燥、毛发稀少、盗汗不常见：瘀斑、挫伤、多汗、荨麻疹、指甲断裂、光过敏反应、紫癜、脱发、唇炎、皮肤色素沉着过多、皮肤色素沉着过少、牛皮癣、剥脱性皮炎和大疱疹 罕见：血管神经性水肿、小疱疹、Stevens-Johnson综合征、急性发热性中性粒细胞皮病（Sweet 综合征）骨骼肌、结缔组织和骨异常 很常见：肌痉挛、疼痛性肌痉挛（36％）、骨骼肌肉痛（14％）。常见：关节肿胀 不常见：坐骨神经痛、关节肌肉僵硬 罕见：无血管性坏死/髋关节坏死肾和泌尿系统异常 不常见：肾衰、肾区痛、尿频、血尿 生殖系统和乳房异常 不常见：男性乳房女性化、乳房增大、阴囊水肿、月经过多、乳头疼痛、性功能障碍 已经发现有晚期病人、严重感染、严重白细胞减少症和患有其它严重疾病患者死亡的病例。已有由胃肠道穿孔而引起死亡的报道。已有由肝坏死引起死亡的报道。不良反应的其他情况 有些患者眼睛会稍有一点水肿,有一段时间胃口不太好,大便次数增多,这些都是正常反应不必紧张。
　　
　　有的慢粒患者服用伊马替尼后应为食欲增加而体重增加，这不需要紧张，只要确定不是体液潴留即可放心。体液潴留特别容易发生在老年病人或者有心脏基础病变的人身上。对肝肾可能会产生损伤，应该定期做肝功能肾功能检查，也可以服用一些护肝药（如肝泰乐）。吃药的同时在吃保肝的药,肝胆方面的医生说一般肝功能正常就别吃太多的药,预防性的保肝可以吃适量的糖加上多种维生素比如善存片,施尔康就可以了。(摄入多种维生素对身体有很大益处)。实验室检查 所有研究均报告有血细胞减少，尤其是中性粒细胞和血小板减少，以>750毫克/日的大剂量时发生率为高（I期研究），然而血细胞减少的发生率也明显取决于疾病分期，3或4度的中性粒细胞减少（ANC＜1.0×109／L）和血小板减少（血小板计数＜50×109／L），在急变期和加速期发生率较CML慢性期（14％中性粒细胞减少和7％血小板减少）高4和6倍（中性粒细胞减少和血小板减少分别为58~62％和42~58％）。相比之下在慢性期分别只有14％和7％，前者为后者的2~3倍。CML慢性期病人中4度中性粒细胞减少（ANC＜0.5×109／L）和血小板减少（血小板计数＜10×109／L）的发生率分别只有2％和1％。中性粒细胞和血小板减少发生的中位数持续时间分别为2~3周和3~4周。对于这类事件，一般情况下可通过降低剂量或暂停用药而缓解，仅个别病例需为此而长期停药。
　　
　　在儿科CML患儿中，多数毒性反应为3级和4级，包括有中性粒细胞减少症，血小板减少症和贫血。这些症状通常发生在首次治疗的前几个月内。在GIST病人，出现3级和4级贫血的发生率分别为3.4％和0.7％，这些病人中至少有一部分是与胃肠道或肿瘤内出血有关。3级和4级中性粒细胞减少的发生率分别为4.1％和3.4％，而3级血小板减少的发生率为0.7％，没有病人发生4级血小板减少。全血细胞和中性粒细胞计数降低主要发生在治疗的最初6周，以后细胞计数保持相对稳定。显着的转氨酶或胆红素升高不常见（＜4％病例），其能够通过减量或停药（中位数持续时间约为一周）来缓解，只有不到0.5％患者因肝功能实验室检查异常而长期停药。有1例加速期CML患者死于急性肝功能衰竭，但不能排除大剂量对乙酰氨基酚与甲磺酸伊马替尼的药物相互作用的结果（见[药物相互作用]和[注意事项]）。偶见血碱性磷酸酶、肌酐磷酸激酶、肌酐和乳酸脱氢酶升高。
　　
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