药品特色:可治疗WHO功能分级II级-IV级的肺动脉高压(PAH)(WHO第1组)的患者,以患者的运动能力和减少临床恶化。支持波生坦的研究主要包括WHO功能分级II级-IV级的特发性或遗传性PAH(60%)、与结缔组织病相关的PAH(21%)及与左向右分流先天性心脏病相关的PAH(18%)患者。适应症:适应症为本品用于治疗WH0 III期和IV期原发性肺高压病人的肺动脉高压,或者硬皮病引起的肺高压。
用法与用量:本品初始剂量为一天2次、每次62.5 mg,持续4周,随后增加至维持剂量125 mg,一天2次。高于一天2次、一次125 mg的剂量不会带来足以抵消肝脏损伤风险的益处。可在进食前或后,早、晚服用本品。肾功能受损病人:肾功能受损对本品药代动力学的影响很小。不需作剂量调整。老年人:本品的临床研究没有包括足够的年龄在65岁及大于65岁的病人并测定他们的反应是否与年轻病人相同。通常来说,因为肾和/或心脏功能下降、有伴随疾病、其它药物治疗,尤其有肝功能降低,所以老年病人的剂量应该慎重选择。肝脏损害病人:肝脏轻度损害病人应慎用本品。中度和重度肝脏损害病人严禁使用。治疗中止:没有在推荐剂量下肺动脉高压病人突然中止使用本品的经验。为了避免临床突然恶化,应紧密监视病人,在停药前的3-7天应将剂量减至一半。禁忌:1、对于全可利任何组分过敏者;2、孕妇或者未采取充分避孕措施(至少采用2种可靠的避孕措施)的育龄期妇女。在动物中曾有胎仔畸形的报道;3、中度或重度肝功能损伤患者和/或肝脏转氨酶即天冬氨酸转氨酶(AST)和/或丙氨酸转氨酶(ALT)的基线值高于正常值上限3倍(ULN),尤其是总胆红素增加超过正常值上限2倍的患者;4、合并使用环孢素A者;5、合并使用格列本脲者。
不良反应:波生坦FDA黑框警示不良反应主要为肝毒性和胚胎毒性。其它常见不良反应有呼吸道感染(56%)、头痛(39%)、水肿(28%)、胸部疼痛(13%)、晕厥(12%)、低血压(10%)、鼻炎(10%)、关节疼痛(9%)、血清氨基转移酶异常(9%)、贫血(8%)等不良反应发生。全身性疾病及用药部位状况十分常见水肿,体液潴留。
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