禁忌症：对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。孕妇及哺乳期妇女用药。妊娠：动物研究表明本品存在生殖毒性（见临床前资料的生殖毒性部分）。目前尚缺乏孕妇使用伊马替尼的资料，对胎儿可能的毒性目前不详。除非确有必要，否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼，必须告诉其对胎儿可能的危害。育龄期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应建议其同时进行有效的避孕。哺乳：在动物实验中，甲磺酸伊马替尼及其代谢产物大量从乳汁中排出，但未进行过人体研究，服用甲磺酸伊马替尼的妇女不应哺乳。

　　

　　儿童用药：3岁以上儿童使用本品参见[用法用量。老年用药：已知肌酐清除率可随年龄老化而降低，而年龄对本品的药代动力学无明显影响。
　　
　　注意事项：甲磺酸伊马替尼治疗第一个月宜每周查一次全血象，第二个月每两周查一次，以后则视需要而定（如每2－3个月查一次）。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量（见[用法用量]）。开始治疗前应检查肝功能（转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶），随后每月查一次或根据临床情况决定，必要时应调整剂量。肝功能衰竭患者甲磺酸伊马替尼的暴露量可能会增加，肝功损害者慎用本品。严重肝功能衰竭者在认真进行危险-效益比评估后，才能使用甲磺酸伊马替尼（见[用法用量]）。应谨记GIST患者可能有肝转移，从而增加肝功能的损害。曾有一位常规服用对乙酰氨基酚治疗发热的患者死于急性肝衰竭。尽管准确的死因目前尚不知，同时服用甲磺酸伊马替尼和对乙酰氨基酚时需谨慎（见[药物相互作用]）。
　　
　　同时服用甲磺酸伊马替尼和CYP3A4诱导剂（见[药物相互作用]）可显着降低伊马替尼的总暴露量，因此增加潜在治疗失败的危险。因此应避免甲磺酸伊马替尼与CYP3A4诱导剂合用。大约有1~2％服用本品的患者发生严重水潴留（胸水、浮肿、肺水肿和腹水）,因此建议定期监测体重, 应仔细评价体重的增加，必要时采取适当的支持治疗。特别是儿童患者，水潴留可能不出现可以识别的水肿。水潴留可以加重或导致心衰，目前尚无严重心衰病人（按纽约心脏学会分类法的Ⅲ～Ⅳ级）临床应用本品的经验。对这些患者用本品要谨慎，青光眼的患者也应慎用（见[不良反应]）。在嗜酸细胞增多症（HES）及患有心脏病患者中，有个例报道发生心源性休克/左心室功能异常与伊马替尼的初始治疗有关。据报道，通过给予类固醇全身给药治疗，循环支持及暂停伊马替尼，该症状是可逆的。
　　
　　骨髓增生异常/骨髓增生疾病也许与高的嗜酸细胞水平有关。对患有HES/CEL以及伴有高嗜酸细胞水平的，需进行超声心动检测及监测血浆肌钙蛋白，如果任一指标是异常的，在初期使用伊马替尼治疗时应考虑使用类固醇全身给药（1-2mg/kg）进行预防治疗，连续使用1-2周。在GIST临床试验中，报告有8例病人（5.4％）出现胃肠道出血和4例病人（2.7％）出现肿瘤内出血。根据肿瘤的部位不同，肿瘤内出血可能发生在腹腔内，也可能发生在肝内。这类病人的肿瘤内出血也有可能表现为胃肠道出血，因此，在治疗开始阶段应监测病人的胃肠道症状。当伊马替尼与高剂量的化疗药联合使用时，可发生一过性的肝毒性，如转氨酶升高及高胆红素血症，因此在伊马替尼与化疗药联合使用时，应检测肝功能并了解有关的与肝功能相关的不良反应。在格列卫ò治疗期间，对甲状腺切除患者用左甲状腺素治疗时，有甲状腺功能减退的报道，在这类患者中应监测其TSH水平。有关本药安全性和有效性的长期临床资料尚有限。临床前研究表明，甲磺酸伊马替尼不易通过血脑屏障。尚未在人体进行过研究。对驾驶员和机器操纵者能力的影响 尚无有关对驾驶员或机器操纵者能力可能发生影响的信息和资料。该品不良反应提醒患者在治疗期间可能有头晕或视力模糊的症状，因此，当患者开车或操纵机器时应注意。
　　
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