乐伐替尼是一种口服多靶点的抑制剂，该药品除了可以抑制肿瘤增殖的RTK（包括血小板衍生生长因子受体PDGFR，KIT和RET）外，还能够选择性抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3）和成纤维生长因子受体（FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4）的激酶活性，堪称靶向神药。
乐伐替尼联合使用来曲唑治疗HR+乳腺癌那么控制的几率在93.8%左右，并且内分泌治疗一直是HR+晚期乳腺癌患者的标准治疗方案，效果很好，但部分患者会发生耐药。临床试验表明：乐伐替尼+来曲唑联合疗法显示了显着的抗肿瘤活性，在化疗或CDK4/6抑制剂+内分泌治疗失败的患者中同样有效。
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