曲美替尼(trametinib)是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1激动和活性的可逆抑制剂，能够抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞在体内和体外的生长。曲美替尼(trametinib)蛋白是胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器，可促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路持续激活。

　　临床试验证实，与标准化疗相比较，曲美替尼(trametinib)可提高患者的应答率和无进展生存期。

　　曲美替尼(trametinib)作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿. 

　　曲美替尼(trametinib)与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌肉痛。

　　关于曲美替尼(trametinib)：

　　曲美替尼(trametinib)该属科学家们较早发现并有着充分研究的靶点之一。曲美替尼(trametinib)（有丝分裂原激活蛋白激酶）可分为曲美替尼(trametinib)1和曲美替尼(trametinib)2，是RAS-RAF-曲美替尼(trametinib)-ERK通路中重要的信号分子，在细胞增殖、细胞凋亡、细胞分化、肿瘤发生等方面发挥重要作用。

　　  目前已有多个作用于曲美替尼(trametinib)的靶向药进入临床试验，例如口服曲美替尼(trametinib)抑制剂CI-1040用于晚期结肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌或胰腺癌患者的多个 II 期临床试验研究均已有报道。AZD6244（也就是我们认识的司美替尼）能抑制携带Q56P和K57N突变的肿瘤细胞增殖。

　　   由此可见，很多种癌的发展都与曲美替尼(trametinib)有关，抑制曲美替尼(trametinib)便成了控制很多种癌的手段之一。到目前为止，除了包含曲美替尼(trametinib)靶点的多靶点的多吉美和索坦外，还有专门单一抑制曲美替尼(trametinib)的，就是曲美替尼(trametinib)和Selumetinib（AZD6244/司美替尼）。

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