卢卡帕尼的所有药代动力学是在有癌症患者确定其特征。跨越一个剂量范围从240至840 mg每天2次Rucaparib显示线性药代动力学与时间独立性和剂量正比例性。
在被批准的推荐剂量Rucaparib 的均数稳态Cmax为1940 ng/mL(变异系数54%[CV])和AUC0-12h为16900 h⋅ng/mL(54% CV)。积蓄为3.5至6.2倍。单次静脉剂量12至40 mg rucaparib后中位末端半衰期(T1/2)为17小时。
吸收在批准的推荐剂量时中位Tmax为1.9小时。卢卡帕尼立即释放片的均数绝对生物利用度为36%与一个范围从30%至45%。高-脂肪餐后,与空腹条件给药比较时Cmax增加20%和AUC0-24h增加38%,和Tmax被延迟2.5小时[见剂量和给药方法。
分布在单次静脉剂量12 mg至40 mg 卢卡帕尼后,Rucaparib有一个稳态分布容积113 L至262 L.在体外,在人血浆中在治疗浓度时rucaparib的蛋白结合是70%。Rucaparib优先地分布至红细胞有一个血液-与-血浆浓度比值1.83.
消除单次口服剂量600 mg 卢卡帕尼后,Rucaparib的均数末端T1/2为17至19小时。连续600 mg rucaparib口服每天2次后,表观清除率范围从15.3至79.2 L/hour.单次静脉剂量rucaparib 12 mg至40 mg后,清除率范围从13.9至18.4 L/hour.
代谢在体外,rucaparib是主要地被CYP2D6代谢和被CYP1A2和CYP3A4较低程度。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650.
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