维奈克拉(venetoclax)是一款口服B细胞淋巴瘤因子-2(Bcl-2)抑制剂。曾证实在CLL细胞中有BCL-2的过表达,其介导肿瘤细胞生存和辅助抵抗化疗。其通过与BCL-2蛋白直接结合,辅助恢复凋亡过程,取代促凋亡蛋白如BIM、触发线粒体外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶的启动,在非临床研究中,Venetoclax曾证实对过表达BCL-2肿瘤细胞细胞毒活性。
它最早在2016/4/11获得FDA批准,是FDA批准的首个针对Bcl-2的药物。目前,venetoclax(维奈克拉)已经获批的适应症有:
(1)二线治疗染色体17p缺失异常的慢性淋巴细胞白血病;
(2)联合利妥昔单抗二线治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤;
(3)联合阿扎胞苷/地西他滨/阿糖胞苷一线治疗不适合标准诱导治疗的急性粒细胞白血病。
不管应用于哪种适应症,维奈克拉(Venetoclax)都应注意药物的相互作用:
(1)避免VENCLEXTA与中度CYP3A抑制剂,强或中度CYP3A诱导剂,P-gp抑制剂,或狭窄治疗指数P-gp底物的同时使用。
(2)如必须使用中度CYP3A抑制剂或P-gp抑制剂,减低VENCLEXTA剂量至少50%。
(3)如剂量递增阶段后必须使用一种强CYP3A抑制剂,减低VENCLEXTA剂量至少75%。
(4)如必须使用狭窄治疗指数P-gp底物,它应在VENCLEXTA前至少6小时前使用。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650.
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