恩曲替尼(Entrectinib)经FDA批准在美国上市。获批适应症：治疗NTRK基因融合阳性的晚期复发实体瘤的成人和儿童患者，以及ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。也就是说，任何癌症患者，只要有NTRK基因融合，不管是肺癌、乳腺癌还是肠癌，都可以考虑使用，不限癌症类型，只看“基因突变”。

　　恩曲替尼(Entrectinib)作用机制：恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性（off-target activity，未达到预先设定的目标）；可以阻断ROS1、ALK和NTRK激酶活性，并可能导致ROS1、ALK或NTRK基因融合的癌细胞死亡。FDA加速批准了恩曲替尼恩曲替尼（Entrectinib）上市，用于治疗12岁及以上的NTRK融合阳性成人及儿童患者，患者为转移性疾病或手术切除风险高，在接受治疗后疾病进展或没有已获批的标准治疗方案。

　　该批准基于三项研究的结果：ALKA、STARTRK-1（NCT02097810）和STARTRK-2（NCT02568267）。其结果显示，在54例NTRK阳性成年实体瘤患者中，整体缓解率为57%；68%的患者缓解持续时间超过6个月，45%的患者缓解持续时间超过12个月。

　　恩曲替尼的另一项适应症为ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。该批准同样基于上述三项研究的结果，在51例ROS1阳性非小细胞肺癌患者中，整体缓解率为78%；55%的患者缓解持续时间超过12个月。

　　恩曲替尼是一款多靶点抑制剂，可以靶向NTRK、ROS1及ALK靶点。这样的特点使得恩曲替尼的应用范围更加广泛，有潜力为更多患者带来治疗的希望。此外，恩曲替尼的入脑性很好，对于难治的中枢神经系统肿瘤同样有良好的治疗效果。

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