安必素(AmBisome)是两性霉素 B 的一种脂质剂型,两性霉素 B 和脂质体按 1 ∶ 7 的摩尔比混合而成,其抗菌机制与两性霉素 B 相仿。脂质体包裹后增加了对真菌细胞膜内麦角固醇的亲和力,降低了对哺乳动物细胞膜胆固醇的亲和力,从而提高了其抗菌活性,对宿主器官的损伤也大为降低,与两性霉素 B 相比,其肾毒性较低,因而允许有更高的给药剂量,以达到提高疗效的目的。
【安必素用法用量】
安必素(AmBisome)应静脉给药。对于成年人和儿童,根据要求可按3.0-4.0mg/kg/天的剂量使用。若无改善或真菌感染恶化,剂量可增至6mg/kg/天。
将溶解的本品用5%葡萄糖注射液稀释,以1mg/kg/小时的速度作静脉注射。在每一个疗程的第一次用药前建议作试验注射,以少量药(10ml稀释液含有1.6-8.3mg)用15-30分钟注射。再仔细观察30分钟。
如果患者可以忍受并无与输注有关的反应,则输注时间可缩短至不少于2小时,如果患者出现急性反应或不能耐受输容积,则输注时间要延长。
尽管安必素(AmBisome)具有诸多的治疗优势,但是在实际的应用过程中仍有如下不良反应:
1)静滴中或静滴后出现寒战、高热、严重头痛,有时可出现血压下降;
2)不同程度肾功能损害,尿中可出现红细胞、白细胞、蛋白和管型,血尿素氮和肌酐增高,肌酐清除率降低,肾小管性酸中毒;
3)低钾血症;
4)血液系统毒性;
5)肝毒性;
6)静滴过快可引起心室颤动或心搏骤停;
7)神经系统可引起严重头痛、呕吐、项强及尿潴留;
8)过敏性休克、皮疹等偶有发生。
以上发生率最高的是肾毒性及低钾血症。既往认为肾损害是可逆的,但2012年有报道通过肾活检发现肾小管永久性损害。血钾低可引起严重的心律失常甚至心搏骤停。故关注该类药物的肾毒性、低钾血症尤为重要。
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