【靶点】伊布替尼/依鲁替尼(IBRUTINIB)(PCI-32765)是一种有效的，高选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)酶抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 nM,对Bmx, CSK, FGR, BRK及HCK适度有效，对EGFR, Yes, ErbB2， JAK3等作用效果较弱。

　　【剂型和规格】

　　口服胶囊，140mg/粒，白色不透明胶囊”

　　【处方】

　　140mg/粒：交联羧甲基纤维素钠，硬脂酸钠，微晶纤维素，月桂基硫酸钠

　　【作用机理】

　　依鲁替尼是一个BTK的小-分子抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易，趋化，和黏附所需通路的激活。非临床研究显示依鲁替尼抑制恶性B-细胞增殖和在体内生存以及在体外细胞迁移和底物黏附。 咨询主编微信：DIL-66

　　【适应症】

　　伊布替尼/依鲁替尼(IBRUTINIB)是一个激酶抑制剂适用为患者的治疗：

　　（1）曾接受至少1次既往治疗套细胞淋巴瘤(MCL)患者；

　　（2）曾接受至少1次既往治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)。

　　这些适应证是根据总缓解率。尚未确定生存或疾病相关症状改善。

　　【用法用量】

　　MCL: 560mg口服每天1次(4粒140mg胶囊每天1次)

　　CLL: 420mg口服每天1次(3粒140mg胶囊每天1次)

　　口服胶囊，不要打开或咀嚼胶囊。

　　对肝损伤患者进行计量调整：对于轻度肝受损患者（Child-Pugh分级A），推荐计量为140mg,即每日一粒。避免在中度或重度肝功能不全患者（Child-Pugh分级B和C）中使用伊布替尼/依鲁替尼(IBRUTINIB)。

　　【储存】

　　储存在室温20°C至25°C (68°F至77°F)的条件下。外出时允许温度范围为15°C-30°C(59°F至86°F)。保存在在原始包装内。

　　【警告和注意事项】

　　（1）出血：5%的MCL患者有3级或更高出血事件(硬膜下血肿，胃肠道出血和血尿)。总之，出血事件包括任何级别瘀伤发生在用560mg每天治疗的48% MCL患者。需要抗血小板或抗凝治疗患者中考虑依鲁替尼的获益-风险；根据手术类型和出血风险，在手术前至少3-7天停止使用依鲁替尼。

　　（2）感染：监视对发热和感染患者和及时评价。

　　（3）骨髓抑制：在41%患者在治疗中出现3或4级全血细胞减少。这些包括中性粒细胞减少(29%)，血小板减少(17%)和贫血(9%)。每月检查全血细胞计数。

　　（4）肾毒性：用依鲁替尼治疗曾发生致命性和严重病例。67%患者治疗-出现肌酐水平增加至正常上限的1.5倍和9%患者为正常上限的1.5至3倍。监视肾功能和保持水化。

　　（5）第二原发恶性肿瘤：MCL患者用依鲁替尼治疗曾发生其他恶性瘤(5%)，包括皮肤癌(4%)，和其他癌(1%)。

　　（6）胚胎-胎儿毒性：可致胎儿危害。忠告妇女对胎儿潜在风险当妊娠时避免服药。 

　　【不良反应】

　　药品不良反应包括：出血、感染、骨髓抑制、肾毒性、第二原发恶性肿瘤、胚胎-胎儿毒性。

　　有MCL患者中最常见不良反应(≥20%)是血小板减少，腹泻，中性粒细胞减少，贫血，疲乏，肌肉骨骼痛，周边水肿，上呼吸道感染，恶心，瘀伤，呼吸困难，便秘，皮疹，腹痛，呕吐和食欲减低。

　　有CLL患者中最常见不良反应(≥20%)是血小板减少，腹泻，瘀伤，中性粒细胞减少，贫血，上呼吸道感染，疲乏，肌肉骨骼痛，皮疹，发热，便秘，周边水肿，关节痛，恶心，口腔炎，窦炎，和眩晕。

　　注：关于药物的不良反应在说明书的[警告和注意事项]部分有详细的说明。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.

　　更多药品详情请访问 伊布替尼/依鲁替尼(IBRUTINIB)  https://www.kangbixing.com/bxyw/yltn/