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达拉非尼和曲美替尼是V600K突变患者的一个标准治疗选择!

时间:2020-12-23 11:01 来源:海外医疗 作者:康必行海外就医
       达拉非尼(Tafinlar)是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAF V600E 突变患者的治疗。

  达拉非尼(Tafinlar)与曲美替尼(Mekinist)联用是适用为有被FDA批准检验检出BRAF V600E或V600K突变有不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。联合的使用是根据显示持久反应率。尚未证实对TAFINLAR与曲美替尼联用疾病相关的症状和总体生存的改善。使用的限制:达拉非尼(Tafinlar)不适用为野生型BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。

达拉非尼和曲美替尼

  靶向BRAF V600基因突变的BRAF抑制剂在治疗黑色素瘤和非小细胞肺癌患者时表现出良好的活性,但是在治疗携带BRAF V600E突变的结直肠癌患者时却疗效欠佳。那么,靶向BRAF V600基因突变的抗癌策略是否仍然具备“不限癌种”的治疗潜力?

  近日,靶向BRAF信号通路的组合疗法达拉非尼(Tafinlar)+曲美替尼(Mekinist)在包括多种癌症类型患者的两项临床试验中获得积极结果。这些结果显示,可能有更多类型的癌症患者可以从靶向BRAF信号通路的治疗策略中获益。Tafinlar+Mekinist联合疗法是一种针对携带BRAF V600E突变的癌症患者的治疗方法。Tafinlar是一款BRAF抑制剂,而Mekinist是一款MEK1/2抑制剂。当两种药物同时使用时,抗击癌症的效果比单独使用其中一种要好。

  目前已经发现的BRAF突变种类累计达到40种以上,而其中超过80%以上的突变为V600E突变。当发生V600E突变时,刺激RAF/丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路持续性激活,诱导肿瘤细胞增殖、代谢、生长。临床病例统计显示,BRAF突变多见于50%的黑色素瘤、45%的甲状腺乳头状癌、10%的结直肠癌和10%的非小细胞肺癌等多种肿瘤中,而BRAF抑制剂通过抑制肿瘤MAPK信号通路激活,实现临床治疗目的。

  虽然达拉非尼(Tafinlar)+曲美替尼(Mekinist)这种治疗方案的效果很好,但美中不足的是价格不便宜。这两种药都是瑞士诺华的原研药,在全球都有上市,由于瑞士诺华在这两个药专利权上面下的功夫非常大,所以导致全世界都没有仿制药上市,只能选择原研药。达拉非尼的用量是每次150mg,每天两次,曲美替尼的用量是每天2mg,加在一起的费用也不菲。但是选择土耳其版原研药也比其他版本的原研药要便宜不少。基因检测确认BRAF V600E或V600K突变之后选择达拉非尼和曲美替尼联用成为大多数患者的一个标准选择!

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(责任编辑:康必行海外就医)
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