阿昔替尼是一个多靶点的小分子抑制剂,主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR(多靶点的、抗血管生成为主的小分子抑制剂,靶点上基本也就是这些,有的还同时能抑制MET,比如卡博替尼)。
目前批准上市的适应症是晚期肾癌的二线治疗,也就是说晚期肾癌在索坦治疗失败后,可以选择阿昔替尼治疗。除了肾癌,阿昔替尼还被病友尝试用于肝癌、肉瘤、神经内分泌肿瘤等公认的对抗血管生成药物比较敏感的、肿瘤血供丰富的实体瘤中,也有一定的疗效。
阿昔替尼是一种化学品。化学名称N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺,分子式为C22H18N4OS,分子量为386.47000.阿昔替尼为抗肿瘤药,临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。临床应用 转移性肾细胞癌(mRCC)成人患者。转移性黑色素瘤成人患者。
剂量和用法
(1)阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。
(2)阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12 小时。
(3)应用一杯水送服阿昔替尼。
(4)如需要强CYP3A4/5 抑制剂,减低INLYTA 剂量约半量。
(5)对中度肝受损患者,减低开始剂量约半量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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