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考比替尼(Cotellic)可用于哪些患者使用?临床疗效如何?

时间:2021-05-17 10:59 来源:药品咨询 作者:康必行-小喆

  考比替尼Cotellic口服片是罗氏公司开发的一款口服靶向抗癌药,获美国FDA及欧盟批准,联合罗氏自身已上市的抗癌药威罗菲尼Zelboraf(Vemurafenib),用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。

  考比替尼Cotellic是一种口服小分子MEK抑制剂,MEK是一种蛋白激酶,是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,该通路可促进细胞的分裂和存活,在人类癌症(包括黑色素瘤)中往往处于激活状态。考比替尼旨在选择性阻断MEK蛋白的活性,从而阻断其下游的信号通路传导。

  数据显示,与Zelboraf+安慰剂治疗组相比,Cotellic+Zelboraf联合治疗组疾病恶化或死亡风险显著降低,无进展生存期(中位PFS:12.3个月vs 7.2 个月,p<0.001)显著延长,客观缓解率(ORR:70% vs 50%,p<0.001)、完全缓解率(16% vs 11%)更高。

考比替尼

  临床应用

  (1)黑色素瘤

  威罗非尼联合考比替尼治疗BRAF突变的晚期黑色素瘤患者,无进展生存期PFS为12.3个月,比威罗非尼单药组(PFS7.2月)延长5个月!

  (2)结直肠癌

  PDL1单抗阿特朱单抗联合考比替尼治疗KRAS突变的结直肠癌患者,有效率ORR是20%。

  试验中也包含微卫星稳定MSS的结直肠癌患者,此类患者单用免疫治疗的疗效一般,但联合考比替尼后可以改善免疫微环境来提高MSS患者的整体免疫疗效。

  作用机制:KRAS-BRAF-MEK-ERK-MAPK通路异常激活是很多肿瘤形成的原因。考比替尼通过抑制MEK的活性阻断由于KRAS或BRAF突变引发的通路异常,阻止或减慢癌细胞生长。典型的下游截流机理。

  常见不良反应:(≥20%)腹泻,光敏反应,反胃,发烧,呕吐,3-4级 (≥5%)不良反应:GGT提高,CPK提高,低磷血症,ALT增加,淋巴细胞减少,AST增加,碱性磷酸酶增加,低钠血症。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 考比替尼  https://www.kangbixing.com/drug/kaobitini/



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(责任编辑:康必行-小喆)
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