FGFR基因所编码的蛋白为成纤维细胞生长因子受体家族，目前已确认有四位成员（FGFR1-4），均属于跨膜受体酪氨酸激酶（RTK），是成纤维细胞生长因子（FGF）的受体。当FGFR与FGF结合后，产生二聚化并引起级联反应，与细胞内多条下游信号通路相关，介导如胚胎发生，组织修复和血管生成等重要的生理过程。已有研究表明，由于FGFR基因突变而导致FGF / FGFR途径异常的信号传导与部分恶性肿瘤。
FGF-FGFR的生理功能非常重要，其信号传导异常将影响下游多条信号通路，厄达替尼为膀胱癌的治疗带来新突破。与我们在之前文章里介绍的络氨酸激酶抑制剂（TKI）类似，厄达替尼是一种靶向FGFR的激酶抑制剂，通过阻断FGF / FGFR途径来阻止癌细胞增殖生长，使得有FGFR3或FGFR2基因突变的膀胱癌患者可以通过服用厄达替尼受益。
在过去，化疗可以说是治疗膀胱癌的唯一手段，而随着免疫治疗的发展，也有越来越多的PD-1/PD-L1抑制剂成为膀胱癌的常规治疗方案：Pembrolizumab、Atezolizumab、Durvalumab、Avelumab、Nivolumab也先后被写进指南。但在膀胱癌靶向药物的研发领域中，此前多种药物的试验均未获进展，直到Erdafitinib（厄达替尼）BLC2001试验的成功才算是真正实现了突破，迎来了第一款膀胱癌靶向药！
更加可喜的是，本次试验的数据证明，FGFR基因突变的膀胱癌患者对免疫治疗反应率比无突变者要低（22例仅1例对免疫治疗有反应），但其中有59%（13例）的患者在免疫治疗失败后对Erdafitinib（厄达替尼）有响应。这为免疫疗法失败的膀胱癌患者带来了新的曙光。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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