阿维普替尼，是Blueprint Medicines开发的一款强力的高特异性KIT和PDGFRA突变激酶抑制剂。在中国，基石药业拥有该药在大中华区的独家开发和商业化授权。2020年05月28日，基石药业宣布将在2020年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上公布抗肿瘤药物Avapritinib（阿维普替尼）在中国人群中的1/2期初步桥接研究结果。

　　初步研究结果显示：阿维普替尼对携带PDGFRA D842V 突变的中国胃肠道间质瘤（GIST）患者具有良好的抗肿瘤活性，而且患者耐受性良好，未出现剂量限制性毒性。据介绍，本次将在ASCO上公布的桥接研究是一项开放标签、多中心的1/2期临床研究，旨在评估阿维普替尼治疗不可切除或转移性晚期中国GIST患者的安全性、药代动力学特征和抗肿瘤疗效。该研究入组的受试者为既往接受伊马替尼和≥1种其他酪氨酸激酶抑制剂治疗后出现进展，或对标准治疗不耐受或携带PDGFRA D842V突变的不可切除或转移性GIST成人患者。

　　截止2019年12月25日，在12位中国患者中进行的1期剂量爬坡研究的初步结果显示：

　　1) 患者在200 mg和300 mg剂量下对阿维普替尼显示出了很好的耐受性，研究中未观察到剂量限制性毒性；阿维普替尼的整体安全性良好，无4-5级不良事件（AE）报告。最常见的3级TEAE为贫血(n=2)，无TEAE引发的患者治疗中止的情况发生；

　　2) 在研究中，阿维普替尼被迅速吸收(中位达峰时间2.0-4.0小时)且在稳态下暴露量随剂量成比例增加。阿维普替尼的平均半衰期为42.2-44.4小时，支持每日一次给药；

　　3) 阿维普替尼在携带PDGFRA D842V 突变的中国患者中初步显示出了良好的抗肿瘤活性。至数据截止日研究者首次肿瘤评估的结果显示：在总共3名携带D842V突变的患者中，有2名患者达到了部分缓解，另1名患者的疗效评估结果为疾病稳定。

　　值得注意的是，以上结果与此前公布的全球研究（研究对象为无法切除或转移GIST患者）的数据结果显示了很好的一致性。基于阿维普替尼在中国患者中的安全性特征和NAVIGATOR研究的剂量选择结果，最终确定将每日给药1次，每次给药300mg作为中国患者2期临床研究的推荐剂量方案（RP2D）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿维普替尼/阿泊替尼(AVAPRITINIB)是治疗胃肠道间质瘤的靶向药吗？

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