2018年4月6日，FDA批准卢卡帕尼用于对铂类化疗有完全或部分反应的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗。2020年5月15日，FDA加速批准卢卡帕尼用于治疗既往接受过雄激素受体靶向疗法和紫杉烷类化疗的携带BRCA基因突变转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）成人患者。这是首个获批治疗前列腺癌的PARP抑制剂。

　　该研究共纳入115例BRCA基因突变转移性去势抵抗性前列腺癌成人患者，接受Rubraca治疗（口服，每次600mg 每日2次），直到病情进展或出现不可耐受的毒性反应。患者同时接受促性腺激素释放激素类似物（GnRH）治疗或双侧睾丸切除术。

　　62例可评估患者的人群特征为：中位年龄为73岁；73%为白种人，10%为黑种人；98%的患者ECOG评分为0或1；所有患者至少接受过一次雄激素受体定向治疗，34%的患者接受过2次雄激素受体定向治疗，2%的患者接受过3次雄激素受体定向治疗，所有患者都接受过紫杉烷化疗；18%的患者有肺转移，21%的患者有肝转移；24%的患者转移到淋巴结；40%的患者存在10个或以上的骨病变；66%的患者有体细胞BRCA突变，34%的患者有生殖系BRCA突变，85%的患者有BRCA2突变，15%的患者有BRCA1突变。

　　该研究的主要疗效标准为患者的客观缓解率（ORR）和持续反应时间（DOR）。

　　研究结果显示：客观缓解率（ORR）为44%，在携带生殖系BRCA突变和体细胞BRCA突变的患者中，观察到的ORR相似。中位持续反应时间（DOR）为NE（未达到）；在27例（56%）客观缓解的患者中，有15例DOR≥6个月。

　　警告和注意事项

　　骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病

　　在化疗引起的血液学毒性未恢复之前不要开始使用Rubraca(≤1级)。

　　治疗期间，监测基线时的血细胞减少全血计数，此后每月监测治疗期间的临床显著变化；对于延长的血液学毒性(> 4周)，中断Rubraca或减少剂量，每周监测血球计数，直至恢复；如果4周后仍未恢复到1级或更低水平，或怀疑为MDS/AML,则将患者转诊给血液学家进行进一步调查，包括骨髓分析和细胞遗传学血样。如果确认MDS/AML,立即停止服用卢卡帕尼.

　　胚胎毒性

　　根据卢卡帕尼的作用机制和动物实验结果，给孕妇服用Rubraca会对胎儿造成伤害。

　　根据遗传毒性和动物生殖研究的结果，建议有生育潜力的女性伴侣或怀孕的男性患者在治疗期间和最后一剂Rubraca后3个月内使用有效的避孕措施。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 卢卡帕尼  https://www.kangbixing.com/drug/lukapani/