乳腺癌是威胁我国女性健康最主要的恶性肿瘤之一,根据国家癌症中心2019年中国最新癌症报告显示,女性发病首位为乳腺癌,每年发病约为30.4万。乳腺癌治疗方案众多,其中,人类表皮生长因子受体(HER2)是乳腺癌治疗中的一个重要的靶点。
已知人类表皮生长因子受体-2(ErbB-2、HER-2)是目前认识较为清楚的与乳腺癌关系密切的人类癌基因,HER2高表达往往预示患者预后不佳。随着对HER2通路相关研究的深入,它已成为乳腺癌特异性治疗的靶点之一。
泰立沙是英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药,是一种酪氨酸激酶抑制剂,能有效抑制人类表皮生长因子受体-1和人类表皮生长因子受体-2酪氨酸肌酶活性。
临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等,皮肤干燥、皮疹,其他有背痛、呼吸困难及失眠等。与卡培他宾合用,不良反应有恶心、腹泻及呕吐,掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降,间质性肺炎。其最常见之副作用为肠胃消化道系统方面的副作用,即是恶心、呕吐、腹泻等症状,其他还有皮肤方面的红肿、摇痒、疼痛,以及疲倦等。另外还有极少见但是严重的副作用,包括心脏方面以及肺部方面。
当病患出现二级(New York Heart Assoclation,NH Aclass 2)以上的心脏左心室搏出分率(Left Ventricle Ejecticon Fraction,LVF)下降时,必须停止使用,以避免产生心脏衰竭。当LEF回复至正常值或病患无症状后两个礼拜便可以以较低剂量重新用药。与ant hracycline类的化疗药品相比,泰立沙的心脏毒性为可逆的,不像anthracycl ine的不可逆性并有一生最多使用量,泰立沙并没有一生最多使用量。
由于泰立沙是以肝脏CYP酵素系统代谢的药物,在使用其他具有诱导或是抑制CYP酵素的药物时,必须要注意剂量的调整。孕妇一般不应该使用泰立沙,因为其怀孕毒性分类为D,因此如果没有绝对的需要或是对母体有极大的利益,否则不建议孕妇或育怀孕者使用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006130650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:拉帕替尼/泰立沙(LAPATINIB)是否可用于治疗晚期或转移性乳腺癌?
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