2017年3月，美国FDA批准瑞博西尼用于治疗激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的绝经后妇女晚期或转移性乳腺癌患者（注：HR阳性、HER2阴性约占乳腺癌患者总量的60%）。

　　用法用量

　　瑞博西尼推荐剂量为每天一次3片200mg（600mg），与芳香酶抑制剂（如来曲唑）联合使用，每天同一时间有无食物服用均可。治疗时间为28天一个周期，连续服用21天，停药7天。根据个人安全性和耐受性，对瑞博西尼剂量进行中断或减少。

　　药物机理

　　瑞博西尼是酪氨酸激酶抑制剂。可以抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6），这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合后被激活，并在导致细胞周期进程和细胞增殖的信号传导途径中起关键作用。瑞博西尼通过抑制CDK4/6的活性，来抑制癌细胞的分裂与增殖。

　　MONALEESA-2临床试验

　　MONALEESA-2（NCT01958021）是一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心的临床试验研究。共招募了668名未接受过晚期疾病治疗的HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌的绝经后妇女患者。

　　所有患者根据肝/肺转移的存在进行分层，分配至瑞博西尼+来曲唑联合治疗组（334名）和安慰剂+来曲唑联合治疗组（334名）。治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性，试验主要疗效结果指标是由研究者评估的无进展生存期（PFS）。

　　患者基线特征：招募患者年龄在23—91岁之间，中位年龄62岁，45%的患者年龄在65岁以上，大部分患者为白人，占比82%，所有患者ECOG评分为0或1分。47%的患者接受过化疗，51%的患者在新辅助或辅助治疗中接受过抗激素治疗。34%的患者患有脑转移性疾病，21%的患者患有骨骼疾病，59%的患者患有内脏疾病。

　　试验结果显示，在中位无进展生存期（mPFS）方面，瑞博西尼组mPFS未到达，安慰剂组mPFS为14.7个月。在客观缓解率（ORR）方面，瑞博西尼256名患者ORR为52.7%，安慰剂245名患者ORR为 37.1%。

　　MONALEESA-2不良反应

　　在安全性方面，瑞博西尼常见不良反应有中性粒细胞减少症75%，恶心52%，疲劳37%，腹泻35%，白细胞减少症33%，脱发症33%，呕吐29%，便秘25%，头痛22%，食欲下降19%，贫血18%，肝功能检查异常18%，皮疹17%等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006130650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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