阿西替尼Axitinib曾显示在治疗血浆浓度时抑制酪氨酸激酶受体包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1,VEGFR-2,和VEGFR-3.这些受体与病理性血管生成,肿瘤生长,和癌进展中有牵连。在体外和小鼠模型中axitinib抑制VEGF-介导内皮细胞增殖和生存。肿瘤异种移植小鼠模型中阿西替尼Axitinib显示抑制肿瘤生长和VEGFR-2的磷酸化。
在一项723例用一种既往全身治疗或治疗后疾病有进展患者中进行的单个随机化,开放,多中心临床研究评价阿西替尼的安全性和有效性。研究被设计成测量无进展生存,患者生存无癌症进展的时间。结果显示中位无进展生存时间6.3 个月与之比较用标准治疗(索拉非尼)为4.6个月。
在临床研究中在大于20%患者观察到的最常见副作用是腹泻,高血压,疲乏,食欲减低,恶心,失声(发音障碍),手足综合征(手指-足底erythrodysesthesia),体重减轻,呕吐, 虚弱(乏力)和便秘。
有高血压患者服用阿西替尼前应很好控制。有些患者用阿西替尼经受出血问题,在有些病例中是致命性的。有未治疗脑肿瘤或胃肠道出血患者不应用阿西替尼。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006130650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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