艾乐替尼是独特的第二代ALK抑制剂，最初日本的Chugai公司（罗氏子公司）通过高通量筛选发现了一类带有苯并咔唑酮母核结构骨架先导化合物，为改善结合力提高活性用吲哚部分取代苯并呋喃片段，进一步通过优化代谢稳定性、溶剂相互作用以及调节ATP结合位点，以改善激酶效力、选择性和药代动力学特性，从而发现了化合物艾乐替尼。
临床前研究证实，艾乐替尼的 ALK抑制活性高于克唑替尼，后续体内外试验也进一步确证了艾乐替尼对克唑替尼已知的多数ALK突变耐药类型有效（除 G1202R）。另一方面，艾乐替尼也能够很好的通过血脑屏障。
临床试验中，87例ALK 阳性经克唑替尼治疗失败的NSCLC 进展期患者给予艾乐替尼600 mg po bid,48%的患者获得持久的客观有效率，中位反应时间（DOR）为13.5月，75%的脑转移患者获得客观缓解（PR+CR），颅内中位反应时间（IDOR）为11月。
2020年ASCO年会上，艾乐替尼对比克唑替尼一线治疗ALK阳性晚期NSCLC疗效和安全性Ⅲ期ALEX研究数据更新，研究成果在《肿瘤学年鉴》（Annals of Oncology）已正式发表。艾乐替尼组研究者评估（INV）的无进展生存期（PFS）最终定格在34.8个月，显着优于克唑替尼组的10.9个月（HR=0.43, P＜0.0001）。亚组分析结果显示，不论基线是否合并中枢神经系统转移，艾乐替尼均显示出PFS的获益。尽管最终的OS数据尚不成熟，但在第5年时，艾乐替尼组显示出有临床意义的OS改善（62.5% vs 45.5%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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