恩曲替尼是一种新的多激酶抑制剂，具有抗ROS1、ALK、TRKA、TRKB和TRKC 的活性。其抗ROS1的强度比克唑替尼大40倍，由于其对ROS1的有效活性，FDA在2019年也批准其用于ROS1阳性的晚期NSCLC成人患者的一线治疗。

　　FDA还加速批准了其用于成人和12岁以上青少年的NTRK融合阳性的晚期实体肿瘤治疗，这些患者缺乏已知的获得性耐药突变，并且没有令人满意的替代治疗方法。这一批准是基于其在临床试验中所展现出的抗肿瘤缓解率和缓解的持续时间。对于成人患者，恩曲替尼的推荐剂量在两种适应症中均为口服600mg,每日1次，直到疾病进展或出现不可耐受的毒性副作用。对于儿童患者，推荐根据体表面积进行剂量换算。一项综合数据库评估了恩曲替尼的有效性，这个数据库整合了3个正在进行的多中心、单臂式的1-2期试验数据集（ALKA-372-001, STARTRK-1, 和 STARTRK-2）。

　　53例ROS1阳性的晚期或转移性NSCLC患者被纳入疗效分析。在中位数为15.5个月（IQR 13.4-20.2）的随访时，客观缓解率为77%（95% CI, 64-88）。55%的患者的缓解持续时间为12个月或更长，中位缓解持续时间为24.6个月(95% CI, 11.4-34.8)。在54例晚期或转移性NTRK融合阳性实体肿瘤（10种肿瘤类型和19种组织学结构）的成年患者中，研究了该药在NTRK阳性肿瘤中的疗效，其中10例（19%）为NSCLC.在中位数为12.9个月（IQR 8.77-18.76）的随访时，客观缓解率为57%（95% CI, 43.2-70.8）。中位缓解持续时间为10个月（95% CI, 7.1-NE）。68%的患者缓解时间为6个月或更长，45%的患者缓解时间为12个月或更长。

　　恩曲替尼的常见副作用可以耐受，其中大多数在临床试验中显示仅为1-2级。最严重的不良反应是充血性心力衰竭、对中枢神经系统影响、骨折、肝毒性、高尿酸血症、QT间期延长和视力障碍。

　　在至少20%的患者中出现的最常见的不良反应包括疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉障碍、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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