坦西莫司(temsirolimus)是雷帕霉素的衍生物,它是一种具有抗真菌,免疫抑制剂和抗肿瘤活性的药物。坦西莫司似乎阻止mTOR的作用,mTOR是调节控制细胞分裂的蛋白质合成中起重要作用的酶。因此,坦西莫司可能会停止生产对癌细胞增殖至关重要的蛋白质。
坦西莫司作为25mg/mL注射液提供,设计用于注射的1.8mL稀释剂。药物的推荐初始剂量为25mg,每周30-60分钟一次。治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。在用250mL 0.9%氯化钠注射液稀释所得溶液之前,必须首先用封闭的稀释液稀释多孔注射瓶内容物。在每次剂量开始前约30分钟,患者应接受预防性静脉内苯海拉明25至50 mg(或类似的抗组胺药)。应避免使用强力CYP3A4抑制剂。如果共同施用,则应考虑将坦西莫司剂量减少至12.5mg /周。如果强抑制剂停药,则应在允许将坦西莫司剂量调整至之前使用的剂量前约1周的清洗期启动强CYP3A4抑制剂。此外,应避免使用强力CYP3A4诱导剂。如果共同施用,则应考虑坦西莫司剂量从25mg /周增加至50mg /周。如果强诱导剂停止,则坦西莫司剂量应在开始强CYP3A4诱导剂之前返回到使用的剂量。
坦西莫司是mTOR(雷帕霉素的哺乳动物靶标)的抑制剂。坦西莫司与细胞内蛋白质(FKBP-12)结合,蛋白质 - 药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR活性。mTOR活性的抑制导致处理的肿瘤细胞中G1生长停滞。当mTOR被抑制时,其阻断PI3激酶/ AKT途径中mTOR下游的p70S6k和S6核糖体蛋白的能力被阻断。在使用肾细胞癌细胞系的体外研究中,坦西莫司抑制mTOR的活性并导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α以及血管内皮生长因子的水平降低。
剂量和给药:
坦西莫司的推荐剂量为25mg,以30-60分钟的周期静脉输注,每周一次。治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。
建议进行抗组胺药预处理。
轻度肝功能损害患者需要减少剂量。
坦西莫司(temsirolimus)注射瓶内容物必须先用封闭的稀释剂稀释,然后用250 mL 0.9%氯化钠注射液稀释所得溶液。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:坦西莫司(TORISEL)可以治疗肾细胞癌患者吗?
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