塞尔帕替尼是一种具有中枢神经系统（CNS）活性的高选择性和强效RET抑制剂，被批准用于治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌成年患者、晚期或转移性RET突变型MTC成年和12岁及以上儿童患者（需要系统治疗）、晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成年和12岁及以上儿童患者（需要系统治疗，并且放射性碘难治）。
2020年5月，FDA批准了第一个RET抑制剂塞尔帕替尼（selpercatinib）用于治疗存在RET基因改变（突变或融合）的3种类型肿瘤患者：非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌、其他类型的甲状腺癌。
LIBRETTO-001研究是一项纳入了RET融合基因阳性的NSCLC、甲状腺癌和其他实体瘤的泛瘤种研究，最新ASCO会议公布的数据显示了塞尔帕替尼在既往接受过治疗的RET融合阳性NSCLC患者中的疗效。共纳入218例既往接受过铂类化疗且可评估疗效的患者。
结果显示：总体而言， 塞尔帕替尼的ORR为57%，而 16% 的患者既往治疗有反应。无论之前如何治疗，均观察到塞尔帕替尼的ORR改善：化疗+免疫检查点抑制剂（ICI）（57% vs 14%）；单药免疫（48% vs 3%）或化疗（58% vs 15%）。总计108 名患者 (49%) 对先前的治疗没有反应，但对塞尔帕替尼有反应。与既往治疗相比，塞尔帕替尼的中位治疗持续时间显着延长（11.8 个月 VS 3.4 个月）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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