奥拉帕尼是一类哺乳动物PARPi.而所谓PARPi,全称是“聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶(PARP)抑制剂”人体内的PARP酶与DNA转录、修复等密切相关,因此是肿瘤细胞维持正常功能的必要蛋白。奥拉帕尼可使细胞形成PARP-DNA复合体,明显抑制PARP活性,从而导致肿瘤细胞的DNA损伤无法修复,最终走向凋亡。
奥拉帕尼能够提高细胞毒作用从而提高抗肿瘤活性。尤其当患者存在BRCA基因突变的情况下,其原因在于BRCA和DNA损伤的同源重组修复有关,BRCA蛋白质缺陷则会使发生恶变的细胞非常依赖于PARP酶的作用。这给PARP抑制剂发挥作用提供了理论基础。无论在离体实验还是小鼠移植肿瘤模型中均能发现肿瘤细胞的生长被抑制了。与铂类化疗联合应用也能明显抑制肿瘤细胞的生长。
奥拉帕尼到底怎么用:
(1)基因检测显示您是BRCA1/2突变(体系、胚系都行),在采用化疗(一般是紫杉醇+铂类)化疗几次(4-8次),CT检查显示病灶消失或是明显缩小的情况下,立即跟上奥拉帕尼或尼拉帕尼这类药长期口服治疗,不需要化疗,直至病情复发。
(2)如果您走运是胚系的BRCA突变(基因检测上会写),这类药可以不只做维持治疗,可以作为你多次化疗方案耐药后用。效果也不错。
(3)如果您没有突变,也不要灰心,如果你第一次化疗(一般TP)后病灶缩小,且停止化疗后病灶维持了6个月以上才复发,你就可以定义为自己是铂类敏感型的。复发后,继续打化疗,打完4-6次病情控制后立即跟上奥拉帕尼或尼拉帕尼的治疗。
(4)我不是铂类敏感的,每次打完整个疗程的化疗没维持多久就那药了,我还可以用吗?目前暂不支持。但病友群中有采用阿帕替尼联合依托泊苷、依托泊苷联合奥拉帕尼等用法,也有收获疗效。
(5)这类药可以跟化疗一起用吗?可以,一般不推荐,对血象影响太大,一起使用进行调量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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