在过去的20年中，转移性结直肠癌（mCRC）患者的治疗有了很大改善，越来越多的患者有机会接受三线及后续治疗。口服瑞戈非尼是目前NCCN指南推荐的三线治疗方案之一。医生和患者在选择三线治疗时面临的问题与早期不同：对治疗的期望从客观缓解转向疾病控制（肿瘤缓解或稳定），而患者偏好、耐受性和生活质量（QoL）变得更为重要。此外，从静脉给药转为口服给药也带来了其他挑战。

　　瑞戈非尼是一种多靶点口服酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGF轴、VEGF替代通路的TIE2等靶点以及TAM细胞的CSF1R靶点，持续抗血管生成， 改善肿瘤微环境，抑制肿瘤免疫逃逸，克服贝伐耐药。

　　瑞戈非尼已在全球多个国家和地区被批准用于治疗标准治疗进展后的mCRC患者。该适应证的批准是基于关键的III期CORRECT研究结果，在所有经批准的标准疗法治疗后进展的患者中，瑞戈非尼较安慰剂显著改善患者总生存期（OS）；这些结果在亚洲患者的III期CONCUR试验中也得到了证实，并得以在中国获批上市。来自单臂IIIb期和超过3500例患者的瑞戈非尼真实世界观察研究的数据也支持随机III期试验观察到的结果。

　　瑞戈非尼与典型的酪氨酸酶抑制剂具有一致和可预测的AE特征，其最常见的3级及以上AE包括手足皮肤反应（HFSR）、高血压、腹泻和疲劳。AEs通常发生在治疗早期，发生频率和严重程度通常在前两个周期达到高峰，随后逐渐减少；多数AE为低级别，且没有证据显示有与瑞戈非尼相关的累积毒性。因此，在治疗过程中密切监测患者，尤其是在前1~2个周期中，通过适当的剂量调整、治疗中断和干预来避免患者出现永久性停药是至关重要的措施（表2）。临床专家普遍建议，在前4周（第1个周期）每周对患者进行AE评估，随后在第2个周期中每2周评估一次AE.临床研究表明，进行初始剂量调整后，患者通常能够耐受长期治疗。

　　瑞戈非尼的标准剂量为160 mg（4×40 mg,片剂），每日一次，连续给药3周，停药1周，4周为一个周期。也有许多临床医生使用较低的起始剂量（80或120 mg/天），并根据患者的耐受性逐步加量；较低的起始剂量（80或120 mg/天）可能适用于某些患者，随后需要根据患者耐受性进行剂量递增，以达到160 mg/天的推荐剂量，须注意患者最终剂量应达到其最高可耐受剂量。瑞戈非尼剂量调整可每周调整40 mg（1片），但不应低于80 mg/天；每日最大剂量为160 mg.剂量调整(剂量减少或延迟)可与适当的对症治疗结合使用以管理AEs.一旦毒性问题解决，重新剂量递增也是一个选择，医生决策时需考虑到患者的偏好以及相关的临床因素（如体能状态、既往AE的持续时间和严重程度等）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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