拉帕替尼是由英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药,是一种酪氨酸激酶抑制剂,能有效抑制人类表皮生长因子受体-1(ErbB1)/EGFR和人类表皮生长因子受体-2(ErbB2)/HER2酪氨酸激酶活性。下面,就为大家详细介绍一下拉帕替尼。
拉帕替尼的适应症为联合卡培他滨治疗HER-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌;或者与来曲唑联用,治疗HER2受体过表达且适用激素治疗的激素受体阳性转移乳腺癌绝经后妇女。
用法用量方面,针对HER2阳性转移乳腺癌:拉帕替尼的推荐剂量是1,250 mg在第1-21天连续口服给药每天1次+卡培他滨2,000 mg/m2/d,一个重复21天疗程中第1-14天(口服给药2剂,间隔约12小时)。针对激素受体阳性,HER2阳性转移乳腺癌:拉帕替尼的推荐剂量是1,500mg口服给药每天1次连续与来曲唑联用。当与拉帕替尼共同给药时,来曲唑的推荐剂量是2.5mg每天1次。
不良反应方面,拉帕替尼临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等,皮肤干燥、皮疹,其他有背痛、呼吸困难及失眠等。与卡培他宾合用,不良反应有恶心、腹泻及呕吐,掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降,间质性肺炎。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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