三阴性乳腺癌（TNBC）是指雌激素受体（ER）、孕激素受体（PR）和人表皮生长因子受体2（HER2）均为阴性的一类特殊乳腺癌。由于无相应的治疗靶点，患者具有较差预后及较高的病死率，化疗目前为其主要治疗手段。雄激素受体（AR）在TNBC中的表达率约为20.7%，使其可能成为TNBC治疗的靶点。随着ER药物耐药性的不断出现以及AR调节剂的不断优化，人们燃起了对雄激素治疗的兴趣。

　　恩杂鲁胺是第2代非甾体抗AR抑制剂，其抑制活性强于比卡鲁胺。基础研究显示AR表达与放疗后局部无复发生存率差显著相关（HR=3.58）。恩杂鲁胺能使AR阳性TNBC细胞对放疗敏感，且在TNBC移植瘤小鼠模型中具有明显的放射增敏作用。MDV3100-11 Ⅱ期临床研究纳入了118例AR阳性转移性TNBC患者，其中78例患者可评估疗效，主要研究终点是口服恩杂鲁胺16周的CBR.结果显示，可评估组患者16周的CBR为33%（95% CI:23%~45%），中位PFS 为3.3个月（95% CI:1.9~4.1个月），截止到分析时间点有8例患者仍在持续治疗中。

　　AR成为了TNBC研究的一个热点。TNBC患者预后较差，又缺乏有效的分子治疗位点，因此AR很有可能会成为TNBC新的治疗靶点。在TNBC中雄激素信号的作用是复杂的。抗雄激素药物的耐受性往往较好，具有良好的安全性。一些抗雄激素药物正在进行临床试验中，以观察该类药物作为单药或与其他信号通路抑制剂以及化疗药物联合使用后的治疗效果。随着研究者对AR信号转导途径研究的深入及基因组学技术的发展，AR信号通路在TNBC治疗、预后等方面会带来新的希望。相信在不久的将来，AR有望成为TNBC研究的一个重要突破点。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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