鲁比卡丁是海鞘素衍生物，它是RNA聚合酶II的抑制剂，能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合。RNA聚合酶II在肿瘤细胞转录过程中往往过度活化，鲁比卡丁可使得肿瘤细胞在有丝分裂过程中畸变、凋亡、最终减少细胞增殖。2020年6月，美国FDA批准了鲁比卡丁Zepzelca用于治疗含铂治疗后进展的小细胞肺癌(SCLC)患者。
广泛期小细胞肺癌（Small-Cell Lung Cancer, SCLC）是一直以来的治疗难题——一线化疗敏感但易于复发，耐药后治疗选择有限。鲁比卡丁是一种选择性癌基因转录酶抑制剂。一项2期篮子研究评估了其用于广泛期SCLC二线治疗的有效性。
105名接受过一线含铂方案治疗后进展的广泛期SCLC患者接受鲁比卡丁 3.2 mg/m2 Q3W直至进展，主要研究终点为ORR患者比例。最终ORR达到35.2%，DCR为68.6%，中位DoR 5.3个月，中位PFS 3.9个月，中位OS 9.3个月。特别是无化疗间期≥90天的患者疗效更优。最常见的3~4级AE主要是血液学毒性。由于鲁比卡丁用于SCLC二线治疗ORR颇具活性，反应持续，安全性可控，成为广泛期SCLC一线治疗进展后的新选择。2020年6月，美国FDA批准鲁比卡丁用于含铂治疗后进展的广泛期SCLC患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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