拉克替尼是原肌球蛋白受体激酶(trks)trka、trkb和trkc.trka的抑制剂,trkb和trkc由基因ntrk1、ntrk2和ntrk3编码,参与这些基因与不同伙伴的帧融合可导致组成性激活,嵌合TRK融合蛋白,促进肿瘤细胞增值和存活。而拉克替尼可以抑制原肌球蛋白受体激酶,所以说,拉克替尼可以抑制肿瘤细胞的增殖和存活。
使用说明:
对于体表面积(≥1.0㎡)的成人患者和儿童患者,推荐的拉罗替尼剂量为每天两次口服100mg,而对于体表面积(<1.0㎡)的儿童患者,推荐的拉罗替尼剂量为每天两次口服100mg每平方米(最大剂量为每剂100mg)。
治疗应持续到疾病进展为止或不可接受的毒性,中度或重度肝损伤患者的起始剂量应减少50%。
安全概况:
在3个单臂临床试验中,对176名患者进行了拉罗替尼的安全性评估(包括44名儿科患者)。
任何级别(≥20%的患者)最常见的不良反应是呕吐,恶心,头晕,咳嗽,便秘和腹泻。
51%的患者出现3级或4级不良反应,53%的患者出现任何级别的神经不良反应。神经不良反应包括精神错乱、构音障碍、头晕、步态障碍和感觉异常。
最常见的3级或4级实验室异常为贫血和中性粒细胞减少。
最常见的严重不良反应为发热、腹泻、败血症、腹痛、脱水、蜂窝组织炎和呕吐。
拉罗替尼对神经毒性、肝毒性和胚胎胎儿毒性具有警告/预防作用。
应告知患者和护理人员神经系统不良反应的风险,并建议不要驾驶或。
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