卡博替尼XL184是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等,与众多实体肿瘤的形成密切相关。因而卡博替尼XL184在泛癌种如甲状腺癌、肾癌、肝癌、非小细胞肺癌、前列腺癌等肿瘤治疗中都有一定的临床效果。
治疗肾细胞癌:卡博替尼XL184的有效率是索坦的数倍(46% vs 18%),生存期明显延长(30.3个月 vs 21.8个月)。两药的副作用很接近,不良反应发生率,67% vs 68%。主要的副作用是:腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。目前,卡博替尼XL184已经成为晚期肾癌的首选治疗的一线药物。
治疗肝细胞癌:接受卡博替尼XL184治疗的晚期肝癌患者生存期明显延长,死亡风险下降了37%。客观有效率大约为5%。目前,卡博替尼XL184已经和瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道,成为晚期肝癌治疗药物之一。
治疗肺癌:在非小细胞肺癌患者中,2%左右的患者携带RET基因重排。这类患者可以接受卡博替尼XL184治疗。此外,一线治疗失败的EGFR野生型的肺癌患者,使用卡博替尼XL184联合特罗凯比单用卡博替尼XL184或者单用特罗凯,生存期明显延长,联合用药组的生存期是13.3个月,单用卡博替尼XL184组是9.2个月,单用特罗凯是5.1个月。
治疗甲状腺癌:对于携带RET突变的甲状腺癌患者,卡博替尼XL184明显延长了总生存期,从18.9个月延长到了44.3个月,翻了一倍都多。总人群中,总生存期也从21.1个月,延长到了26.6个月。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)可以治疗对克唑替尼耐药的患者?
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