阿西替尼在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2 和VEGFR-3）。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿西替尼可抑制VEGF 介导的内皮细胞增殖与存活；在荷瘤小鼠模型中，阿西替尼可抑制肿瘤生长及VEGFR-2 的磷酸化 。

　　在一项3期临床研究中，研究者们比较了阿西替尼和索非拉尼二线治疗方案对转移性肾细胞癌患者的疗效。本研究的主要终点是受试者的疾病无进展生存期(PFS)。试验纳入了723名透明细胞转移性肾细胞癌患者，研究者根据既往所接受过的治疗对其进行分层，并将其按照1:1的比例随机分为两组，361名受试者接受阿西替尼治疗，方案为每日2次，每次5mg,另有362名受试者接受索菲替尼治疗，方案为每日2次，每次400mg.研究结果提示，在阿西替尼组和索非拉尼组中受试者的中位总体生存期分别为20.1月和19.2月，应用阿西替尼治疗的患者其无进展生存期更长。

　　阿西替尼服用期间要注意什么？

　　1.曾观察到高血压包括高血压危象。开始阿西替尼前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低阿西替尼剂量。

　　2.曾发生胃肠道穿孔和瘘管，对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。

　　3.曾报道出血事件， 包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过阿西替尼和在这些患者中不应使用。

　　4.中度肝受损患者如使用阿西替尼开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过阿西替尼。

　　5.用阿西替尼治疗开始前，和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低剂量或暂时中断用阿西替尼治疗。

　　6.曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用。

　　7.用阿西替尼治疗时曾观察到肝酶升高。用阿西替尼治疗开始前和自始至终定期监视ALT,AST和胆红素。

　　8.当给予妊娠妇女根据其作用机制阿西替尼可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女对胎儿潜在危害和当接受阿西替尼避免成为妊娠。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿西替尼/英利达(AXITINIB)在多癌种中都具有潜在治疗优势？

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