伏立康唑是治疗系统性真菌感染的第二代三唑类抗真菌药,其抗菌谱广、抗菌活力强、口服吸收好且治疗效率高,被广泛运用于各种抗菌治疗,更是免疫缺陷患者中可威胁生命的感染的主要抗菌药物之一。随着伏立康唑的广泛应用,发现约30%的患者应用伏立康唑会出现视觉异常,比如视物模糊、畏光等,幻觉症状也比较常见,这些不良反应与血药浓度过高有关。
东亚人群CYP2C19基因慢代谢型比例为12.68%,远高于高加索人(2.1%)和黑种人(3.7%),这类患者由于对伏立康唑的代谢清除速率显著降低,发生不良反应的风险显著增加,需要考虑使用不依赖CYP2C19代谢的替代药物或降低伏立康唑剂量。此外,还有2.49%的东亚人群为CYP2C19超快/快代谢型,这类患者由于对伏立康唑的代谢清除速率显著加快,在接受伏立康唑药物治疗时,可能因无法监测到药物浓度或因缺乏应答而终止治疗,对于这类患者需要考虑使用不依赖CYP2C19代谢的替代药物或增加伏立康唑剂量。
CYP2C9慢代谢型者使用常规剂量伏立康唑发生不良反应,1例55岁的男性患者因感染曲霉菌入院,使用伏立康唑200 mg(首剂400 mg)每日2 次静脉滴注,口服奥美拉唑肠溶片治疗。用药3d后患者症状好转,但双下肢多处出现皮疹,视物模糊且黄视。排除皮疹相关性疾病及眼部器质性病变,临床药师高度怀疑伏立康唑相关性药疹,停用伏立康唑,并行CYP2C19基因检测。停药次日患者黄视消失,皮疹减轻,CYP2C19基因检测回报为CYP2C19 *2/*3 (慢代谢型)。临床药师建议:①伏立康唑单次剂量调整为100 mg每12h 1次;②针对消化道反流症状用药,将奥美拉唑调整为雷贝拉唑。按上述方案治疗3 周,患者皮疹消失,病情好转带药出院。
伏立康唑用药存在个体化差异。对于需要长期服用伏立康唑的患者或高风险人群如免疫缺陷患者或骨髓、脏器移植患者,在使用伏立康唑进行抗菌治疗前,推荐对患者CYP2C19基因型检测,以确定患者的代谢类型,进而保证药物疗效,避免药物不良反应风险,提高患者服用伏立康唑的安全性和有效性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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