目前的肺癌EGFR靶点靶向药物分为第一代（包括吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼）和第二代。阿法替尼具有不可逆的作用机制，从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此，与第一代靶向药相比，阿法替尼对肿瘤细胞生长的阻断更全面、更持久，能够产生更好的治疗效果，属于第二代不可逆的靶向药物，也是第二代唯一的一款靶向药物。

　　作用靶点：

　　EGFR18号外显子点突变（G719X）

　　EGFR19号外显子缺失突变（Del19）

　　EGFR20号外显子点突变（S768I）

　　EGFR21号外显子点突变（L858R、L861Q）

　　HER2突变或扩增

　　LUX-Lung 7研究直接比较第二代靶向作用 EGFR 的药物 Giotrif（阿法替尼）和第一代易瑞沙（吉非替尼）作为一线方案治疗 EGFR 突变阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的疗效和安全性。该研究将总生存期（OS）作为主要终点之一，与吉非替尼相比，观察到阿法替尼治疗患者死亡风险降低（14%）。 阿法替尼治疗患者的中位生存期为 27.9 个月，而吉非替尼治疗患者为 24.5 个月，未达到统计学意义。

　　该研究初步分析结果于 2015 年已报告，显示与吉非替尼相比，阿法替尼显著降低肺癌进展风险和治疗失败风险 27%。PFS 的改善随时间推移更加显著。

　　治疗 2 年后，阿法替尼组存活且无进展的患者数量是吉非替尼组的 2 倍以上（18 个月后：27% 与 15%；24 个月后：18% 与 8%）。此外，阿法替尼组患者接受治疗时间显著更长，并有较多的患者可达到客观肿瘤反应（ORR:有临床意义的肿瘤尺寸缩小）（70% 与 56%），细分的19外显子缺失ORR是73% VS 66%、L858R突变ORR是66% VS 42%，中位反应持续时间分别为 10.1 个月和 8.4 个月。

　　阿法替尼和吉非替尼的严重不良事件的总频率分别为 44.4% 和 37.1%。 与阿法替尼相关的最常见的 ≥ 3 级不良事件包括：腹泻（13%）和皮疹 / 痤疮（9%）；而吉非替尼的不良事件包括：天冬氨酸转氨酶（AST）/ 丙氨酸转氨酶（ALT）升高（9%）和皮疹 / 痤疮（3%）。吉非替尼组有 4 例患者报告了药物相关的间质性肺病，而阿法替尼组无患者报告。为了更好控制不良事件，在符合标准的患者中，可以调整阿法替尼的剂量。鉴于吉非替尼只有一个剂量规格，所以没有降低剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿法替尼/吉泰瑞(GILOTRIF)应该在一代靶向药物耐药后再使用？

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