2021年5月29日,美国FDA宣布加速批准安进(Amgen)公司开发的Lumakras(sotorasib,AMG 510)上市,用于治疗肿瘤携带 KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者 。这些患者至少接受过一种前期全身性治疗。这是全球范围内首款靶向 KRAS 蛋白的抗肿瘤药物 。
近年来,研究人员发现,KRAS G12C是一种特定的KRAS亚突变,是第12个密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代,约占所有KRAS突变的44%,其中非小细胞肺癌腺癌中最常见,占14%,其次是大肠腺癌占3~4%,胰腺癌占2%,全球每年超过100000人确诊为KRAS G12C突变。
CodeBreaK 100 2期临床试验
这次FDA的优先审批是基于AMG 510关键的CodeBreaK 100 2期临床试验的数据(NCT03600883)。这项试验纳入了124例KRASG12C突变的晚期非小细胞肺癌患者,这些患者都接受过不只一种化疗或免疫疗法后疾病进展的,临床上非常难治的极晚期患者,接受AMG510的治疗。
结果显示:客观缓解率(ORR)为37.1%,其中包括3例完全缓解和43例部分缓解,疾病控制率为80.6%。中位反应持续时间为10个月。
值得一提的是,81%的患者都出现了肿瘤缩小(n = 101/124),对sotorasib治疗有反应的所有患者中,最佳肿瘤缩小的平均值为60%!AMG510耐受性非常好,主要不良反应为食欲下降、腹泻、乏力、头痛、咳嗽、潮热和恶心,没有发现剂量限制毒性和与药物有关的4级以上不良反应。
一位为55岁男性NSCLC患者,既往尝试了几乎所有的治疗方案,(包括化疗、厄洛替尼、PD1、dasatinib、M3541)均以失败告终,后用AMG510(360mg),肿瘤缩小了67%,并且在用药18周时达到完全缓解,病灶已经消退到无法测量。
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