贝利司他为组蛋白去乙酰化酶(HDAC)缓聚剂。HDAC可催化反应酰胺基从蛋白,如组蛋白、基因表达蛋白质的磷酸氢钙脓腔清除。贝利司他可使乙酰化的组蛋白和别的蛋白质堆积,造成基因变异体细胞的细胞周期停滞不前和或细胞凋亡。贝利司他抑止在纳克分子水准(<250nmol/L)就可以对HDAC具有抑制效果。
贝利司他常见问题
1、治疗前先测量全血细胞计数,治疗期内每星期检测1次。如发生血液学毒性,应暂停使用。
2、贝利司他有试管胚胎毒性,育龄期女性在逐渐贝利司他治疗前要清除怀孕,治疗期内应采取措施避孕方法,直到治疗完毕后最少一个月。
3、治疗前及治疗期内每星期检测肝脏功能,依据肝毒性的严重后果,挑选中止服药或水久断药。
4、末期病症及恶性肿瘤负载高的病人产生恶性肿瘤融解综合症的风险性大,应给与适度处理。
药品相互作用
1、贝利司他关键经UGT1A1新陈代谢,应防止与UGTA1缓聚剂共用。
2、与华法林共用无临床表现的相互作用。
药动学
1、遍布:遍布容量与血液量大概相同,提醒贝利司他非常少遍布于机构内,蛋白质融合率是92.9%-95.8%
2、新陈代谢:贝利司他关键根据UGT1A1新陈代谢,一小部分经CYP2A6、CYP2C9和CYP3A4新陈代谢为贝利司他氟苯和贝利司他酸。承担催化反应产生羟基贝利司他、3-(磺酰苯胺)苯酸的酶并未确立。
3、代谢:关键以新陈代谢物质随尿里代谢,吡菌胺仅占不够2%,清除率为1240Ml/min,清除t1/2为1.2h.如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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