伏立诺他(vorinostat)是一种组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase, HDAC)抑制剂,通过干扰去乙酰化酶的活性达到治疗目的。2006年10月6日美国FDA批准伏立诺他上市用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤(cutaneous T-cell lymphoma, CTCL)。伏立诺他的研发始于科研人员偶然发现二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide, DMSO)具有诱导白血病细胞分化的作用。科研人员从DMSO这个最简单的分子开始,通过大胆假设和科学求证,最终成功研发出了第一个HDAC抑制剂。
伏立诺他的特点有哪些?
1、抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞分化;
2、诱导细胞凋亡,不仅广泛的组蛋白乙酰化继发反应,而且直接损害肿瘤细胞DNA;
3、抑制肿瘤细胞血管形成,抑制细胞迁移活性,诱导肿瘤免疫;
4、靶向:HDAC抑制剂对变异细胞表现出选择性毒性;
5、广谱抗癌:HDACIs无论是单独应用或者和其它类型的抗肿瘤药物联合应用,均表现出广泛的抗肿瘤活性。
6、安全:基于伏立诺他良好的特异性治疗,本药物安全、无细胞毒性等毒副作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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