阿昔替尼是一种小分子叫唑衍生物，其血浆半衰期短，平均2.5~6.1 h,主要通过肝脏CYP3A4/5代谢，较小程度上被CYP1A2、CYP2C19和尿苷二磷酸–葡萄糖醛酸基转移酶UGT1A1代谢，产生葡萄糖醛酸、亚矾和羧酸代谢物等。阿昔替尼主要经粪便排出，肾脏排泄仅占20%左右。
阿昔替尼与CYP3A4/5强效抑制剂（如酮康唑)联用可增加患者阿昔替尼的血浆暴露，与CYP3A45的强效诱导剂（如利福平、地塞米松及卡马西平等）共同给药可减少阿昔替尼的血浆暴露。
RIXE等进行的一项多中心Ⅱ期临床研究确定了阿昔替尼在细胞因子难治性转移性肾细胞癌患者中的临床疗效。2009年，RINI等在阿昔替尼治疗索拉非尼难治性转移性肾细胞癌的多中心、开放式Ⅱ期研究中招募了62例患者，全部接受过索拉非尼一线治疗，并且74%患者之前接受过≥2次全身治疗。结果显示，客观反应率为22.6%，中位PFS和总生存期( OS）分别为7.4个月和13.6个月，进一步证实了阿昔替尼对多线治疗失败的晚期肾细胞癌的疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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