2017年9月1日,美国食品和药物管理局批准吉妥珠单抗(Mylotarg,辉瑞公司)用于治疗成人新诊断的CD33阳性急性髓细胞性白血病(AML),并用于治疗复发性或难治性CD33阳性成人和2岁以上儿科患者的AML.吉妥珠单抗可与柔红霉素和阿糖胞苷联合用于新诊断的AML成人,或作为某些成人和儿科患者的独立治疗。
Mylotarg吉妥珠单抗是CD33指导的抗体 - 药物偶联物(ADC)。其抗体部分(hP67.6)识别人CD33抗原。小分子N-乙醯γ-卡奇霉素是通过接头与抗体共价连接的细胞毒性剂。
非临床资料表明,吉妥珠单抗的抗癌活性是由于ADC与CD33表达的肿瘤细胞结合,随后内化ADC-CD33复合物,以及在细胞内释放水解切割产生的N-乙醯基γ-卡奇霉素二甲醯肼。N-乙醯基γ-卡奇霉素二甲醯肼的启动诱导双链DNA断裂,随后诱导细胞周期停滞和凋亡细胞死亡。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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